克唑替尼(crizotinib)或可成为继奥拉帕尼后第二款靶向乳腺癌药物

2018年4月初，由英国癌症研究所(ICR)科学家们开展的一项最新研究发现，常用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的抗癌药物克唑替尼（crizotinib）能杀死具有特殊遗传缺陷的乳腺癌细胞。这一重大发现，有望为成千上万的乳腺癌患者提供一种新的靶向治疗药物。在这项研究中，研究人员证实，克唑替尼通过名为“合成致死”的机制攻击乳腺癌细胞的弱点，使其可用于小叶乳腺癌(LBC)的治疗。目前，ICR已启动一项重要的II期临床研究ROLO，调查克唑替尼治疗晚期LBC的潜力。

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小叶乳腺癌通常由雌激素(oestrogen)驱动，因此激素疗法是这类患者的主要治疗手段。但耐药性很常见，小叶乳腺癌对化疗也反应不佳。这意味着这类患者在接受目前激素疗法治疗后若病情进展则鲜有治疗选择。在实验室内开展的细胞及小鼠测试发现，克唑替尼和其他ROS1抑制剂的合成致死效应也在内分泌抵抗模型中发挥作用，这表明，这类药物能够为已经形成激素耐药的患者提供重要的治疗选择。

根据这一重大发现，II期ROLO研究已经启动并将测试克唑替尼在钙粘附蛋白-E缺陷、ER阳性、晚期小叶乳腺癌患者中的疗效。该研究是目前世界上唯一一项专门研究晚期小叶乳腺癌新疗法的研究。如果能够在临床研究中证实疗效，这一重大发现有望带来继PARP抑制剂olaparib（奥拉帕尼）之后利用“合成致死”机制的第二款靶向乳腺癌药物。