克唑替尼(xalkori)是多个突变基因肺癌患者的克星

肺癌研究一直领跑在肿瘤研究进展的前沿。今天小编为大家介绍下克唑替尼（xalkori）在晚期MET 14号外显子突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的疗效和安全性。14号外显子突变的MET变异大约占肺癌4%，体外实验显示MET突变对MET抑制剂敏感。克唑替尼，最初是作为MET抑制剂，如今已被批准为ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗靶向药物。

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一项针对14号外显子突变的NSCLC患者的研究（NCT00585195）：NSCLC患者接受初始剂量250 mg BID的克唑替尼治疗，通过实体瘤疗效评价标准(RECIST)对反应结果进行评估。NSCLC患者的中位年龄为68岁（59-87岁），包括71%腺癌、18%肉瘤样的腺癌、6%腺鳞癌和6%鳞癌。

RECIST评估的抗肿瘤活性证据显示，克唑替尼具有50%反应率。治疗导致的不良反应（TRAEs）在82%患者中发生，其中水肿(35%)、恶心(35%)、视觉障碍(29%)、心跳过缓(4%)、呕吐(24%)，绝大部分不良反应为1/2级。综上所得，克唑替尼对MET 14号外显子突变的NSCLC有较好的抗肿瘤活性和广泛的不良反应容忍性，这一结论与之前报道的ALK阳性或ROS1重排的NSCLC的结果相吻合。克唑替尼已成为多种基因突变的一线靶向药物。