克唑替尼耐药后选择塞瑞替尼、阿来替尼还是布格替尼？哪个活得更长【】

研究纳入303例未经治疗的ALK阳性的NSCLC患者，其中包含CNS无症状进展的患者。按照1:1的比例随机分配到阿来替尼组(n=152，600mg/Bid)和克唑替尼组(n=151,250mg/Bid)进行治疗。

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在NSCLC伴中枢神经转移的患者中，阿来替尼组的CNS ORR为81％（95％CI，58-95），而克唑替尼组为50％（95％CI，28-72）。完全有效率分别为38％和5％。克唑替尼组有59％的患者中枢神经系统反应持续时间≥12个月，而阿来替尼组为36％。

布加替尼的颅内ORR为78%

研究共纳入275 名（治疗线≤1）未使用过ALK-TKI的晚期ALK+NSCLC患者，分组后接受布加替尼/布格替尼（180mg,qd）或克唑替尼(250mg,qd)治疗。

结果显示，与克唑替尼相比，脑转移NSCLC患者使用布加替尼获得的ORR更佳！安伯瑞?（布格替尼片）可以透过血脑屏障并保持脑部血药浓度，针对脑转移治疗效果尤其突出：对于基线有脑转移的患者确认客观缓解率（ORR）为78%，对照组26% ；对于颅内病灶缓解的患者有长达27.9个月的持续缓解时间，对照组9.2个月。

延长脑转移患者无进展生存期，中位PFS达到24个月，对照组5.6个月，显著降低疾病进展或死亡风险75%。安伯瑞?（布格替尼片）一线治疗脑转移患者的4年OS率71%，对照组4年OS率44%，降低死亡风险57%。

赛瑞替尼颅内疾病控制率（IDCR）为65.3%

研究观察ALK阳性的NSCLC患者的疗效：在既往未经ALK抑制剂治疗的患者中总缓解率（ORR）达到72%，已接受过ALK抑制剂治疗的患者ORR也达56%；特别值得一提的是，对于脑转移的患者，颅内疾病控制率（IDCR）达到了65.3%。基于这项研究结果，2014年，FDA批准了塞瑞替尼用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性NSCLC患者的治疗，使ALK阳性的NSCLC患者又多了一个靶向药的选择。

NCCN指南推荐

最新NCCN推荐克唑替尼治疗进展的、有脑转移的患者，服用阿来替尼、布加替尼或塞瑞替尼。

随访实录

第一位成功入组香港试验的患者，于5月 9日入布加替尼/布格替尼组，用药至今3个多月。8月22日复查显示病灶缩小约20%，疗效可观。

还有一位成功入阿来替尼组的患者，用药三日后，体感改善，用药一个多月后，脑转移症状消失。

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