克唑替尼赛可瑞(Crizotinib)属于靶向治疗的药物

本站发布:2026-11-03 04:15:05    页面维护:2026-11-03 04:15:05    编辑:张倩

摘要

靶向治疗是目前为止治疗癌症最有效的方式之一。克唑替尼是一种多靶点小分子TKI,最初是作为间充质上皮细胞转化生长因子(c-MET)的抑制剂而开发的。它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。

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靶向治疗是目前为止治疗癌症最有效的方式之一。克唑替尼是一种多靶点小分子TKI,最初是作为间充质上皮细胞转化生长因子(c-MET)的抑制剂而开发的。它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。这种抑制作用与G1-S期细胞周期停滞和体外和体内ALK阳性细胞凋亡的诱导有关。克唑替尼还抑制相关的ROS1受体酪氨酸激酶。

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靶向药是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。

美国FDA在2016年的3月11日正式批准克唑替尼(Crizotinib,辉瑞)可用于治疗携带ROS-1基因突变的晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)患者。至此,克唑替尼成为目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个NSCLC治疗性靶点适应症的靶向药物。

大量的临床试验结果也表示,使用克唑替尼(CRIZOTINIB)的肺癌患者生存期远远大于未使用的患者,这意味着使用辉瑞研制的赛可瑞能够有效控制患者肿瘤进展,相比使用传统治疗方案更为有效。

那患者们所关心的克唑替尼服用方法是怎样呢?

肺癌患者服用克唑替尼的推荐剂量为:口服(整吞)、有无食物送服都可以,服用250 mg(1粒)每天2次。只要患者从治疗中获得临床效益,可继续治疗。如果肺癌患者丢失1剂克唑替尼,只要患者想起应立即服用,除非下一剂小于6小时,在此情况中患者不应服用丢失剂量。

参考资料

[1] 美国国家医学图书馆DailyMed:Crizotinib药品标签检索入口(相关资料检索入口,非原文出处)https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Crizotinib

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