对克唑替尼耐药的肺癌患者使用180mg布加替尼效果更佳

布加替尼(Brigatinib)是日本武田药业生产，针对克唑替尼耐药的肺癌患者，有效率55%，控制率86%。布加替尼是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性，大量临床试验均显示了布加替尼的良好前景。有一项研究则表明，对于克唑替尼耐药的患者，180mg剂量组布加替尼的效果更佳

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该研究的目的是探索及分析布加替尼治疗对克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌的疗效，评估布加替尼不同使用剂量的疗效。方法：222例经克唑替尼治疗后耐药患者随机分为112/110例，A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B组病人前面7天是每天90毫克药物，后面则将剂量加倍至180毫克。

结果：A和B组的脑转移病人对治疗的应答率分别是50%和67%，存在任一脑病灶的A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。结论：低剂量的引导，可以给脑转移的病人带来更好的生存获益。

90mg和180mg组在1-9天内（中位数是2天）有14名患者（6%）发生类似间质性肺炎症状：呼吸困难、缺氧、咳嗽、发热和肺炎，其中7名为3级以上。这14名患者中有6名经停药和激素治疗后重新服用布加替尼，1名继续服用布加替尼自动缓解；7名退组，其中1名因肺炎死亡。180mg组经一周的90mg每天过渡后，没有患者再发生类似间质性肺炎症状。