乐伐替尼的效果和副作用

　　  Lenvatinib(E7080)乐伐替尼是一种多靶点抑制剂，主要用于VEGFR2(KDR)/ VEGFR3(Flt-4)，IC50为4 nM / 5.2 nM，对VEGFR1 / Flt-1的效力较低，对VEGFR2的选择性高约10倍。

　　除了它们正常的细胞功能，乐伐替尼还抑制参与病理性血管生成，肿瘤生长和癌症进展的其他TKI，包括纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1~4，血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。

　　体外试验中，Chemicalbook其作用于VEGFR2、VEGFR3最有效，IC50分别为4nM和5.2nM，对VEGFR1作用效果稍弱，为22nM;作用于VEGFR2、VEGFR3比作用于FGFR1、PDGFRα/β选择性高10倍左右。

　　乐伐替尼最常见的不良反应有高血压、疲劳、头痛、关节痛、肌肉痛、食欲降低、呕吐、手足综合征、腹痛等。此Chemicalbook外，可引起肝损伤、肾损伤、心衰、血栓、蛋白尿、胃肠穿孔等严重不良反应;还可能具有生殖毒性和胚胎毒性。
 

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