肺癌药物克唑替尼在肺癌脑转移治疗中的应用

目前，肺癌靶向药物克唑替尼是治疗非小细胞肺癌ALK融合突变的首选用药。虽然目前最新一代的ALK抑制剂的靶向药的好消息不断，但是目前克唑替尼依然是该领域的一线治疗方案。肺癌我们大家都了解，是目前全球一代癌症，但是大家可能不清楚肺癌有着很高的脑转移概率，目前因为克唑替尼的血液渗透率不是很高，使用标准剂量的克唑替尼进行治疗时往往达不到理想的效果。所以一些发生了脑转移的患者会考虑是否继续使用克唑替尼或者更换其他药物。

图片来源于网络如有侵权联系删除

今天给大家分享的是，通过脉冲计量的克唑替尼治疗脑转移病灶的案例。希望给大家提供一些参考。2013年1月，一名39岁的非吸烟男性诊断为右肺腺癌，分子诊断为EGFR野生型。纵膈淋巴结和椎骨有转移，临床诊断为IV期，患者接受紫杉醇和顺铂的化疗。治疗两个月以后PET-CT显示右肺和椎骨的SUV值降低，因此维持化疗方案继续治疗两个月。

经过治疗一个月以后，患者病情进展，表现为左上肢肌肉力量下降，伴随着移动和行走的困难，脑部核磁成像（MRI）证实多发性颅内转移。患者接受全脑放疗，同时患者做了ALK的分子诊断，确定为ALK融合突变，在全脑放疗之后患者开始使用克唑替尼，每日两次，每次250mg。脑部病灶稳定，持续时间为5.1个月。

患者脑部病灶再次缓慢进展，脑部伽马照射或脑局部放疗开始施行，放射治疗期间停止服用克唑替尼，停止放疗之后7天再次给药。患者开始使用脉冲靶向药物治疗，每一两次，每次计量增加为500mg克唑替尼。脉冲方式为第一天服药，第二天停药，循环往复（相当于每日1000mg计量）。一个月之后发现这一治疗达到了显著的疗效。

在患者使用克唑替尼脉冲治疗的15天，服药之后的5小时和36小时取血液样本、脑脊液样本检测克唑替尼浓度。脉冲用药5小时后，血液药物浓度为349.18ng/ml，脑脊液药物浓度为0.97ng/ml。脉冲用药36小时后，血液药物浓度为461ng/ml，脑脊液药物浓度为1.21ng/ml。