赛瑞替尼的说明书

　　赛瑞替尼(Zykadia / ceritinib)是由瑞士诺华研发的一款用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者。赛瑞替尼用于口服，与食物一起每天口服一次450mg，每天同一时间给药。胶囊应用水完全吞下，并且不得咀嚼或压碎。

　　【不良反应】

　　贫血(15.2%)，食欲下降(39.5%)，高血糖症(9.4%)，低磷血症(5.3%)，视觉障碍(7.0%)，b型心包炎(5.8%)，动过缓(2.3%)，肺炎(92.1%)，腹泻(56.2%)，恶心(44.9%)，呕吐(34.8%)，腹痛(46.1%)，便秘(24.0%)，食管疾病(14.1%)，胰腺炎(0.5%)，肝功能异常(2.2%)，肝毒性(1.1%)，皮疹(19.6%)，肾衰竭(1.8%)，肾损害(1.0%)，疲劳(48.4%)，体重减轻(27.6%)，血肌酐升高(22.1%)，心电图QT延长(9.7%)，脂肪酶增加(4.8%)，淀粉酶增加(7.0%)。

　　【特殊警告和注意事项】

　　肝毒性：在临床研究中，接受ceritinib的患者中有1.1%发生肝毒性病例。25%的患者观察到ALT升高至3或4级。

　　间质性肺疾病/肺炎：在临床研究中，使用ceritinib治疗的患者已观察到严重，威胁生命或致命的ILD /肺炎。

　　QT间期延长：在临床研究中，在使用ceritinib治疗的患者中观察到QTc延长(参见第4.8和5.2节)，这可能导致室性快速性心律失常(如尖锐湿疣)或猝死的风险增加。

　　心动过缓：在临床研究中，在接受ceritinib治疗的925名患者中，有21名(2.3%)观察到无症状的心动过缓(心率低于60 bpm)。

　　胃肠道不良反应：在剂量优化研究中，以建议剂量450 mg随食物服用Zykadia治疗的89例患者中，有74.2%发生腹泻，恶心或呕吐，主要是1级事件(49.4%)。1名患者(1.1%)经历了3级腹泻。七名患者(7.9%)由于腹泻或恶心而需要中断研究药物的治疗。空腹Zykadia 750 mg(腹泻76%，恶心50%，呕吐56%; 12%报告3/4级事件)治疗的患者胃肠道药物不良反应的发生率和严重性高于食物中450 mg(腹泻) 56%，恶心45%，呕吐35%; 1.1%报告为3/4级事件)。

　　高血糖症：有不到10%的接受ceritinib治疗的患者发生了高血糖病例。据报道，5.4%的患者出现3-4级高血糖。患有糖尿病和/或同时使用类固醇的患者发生高血糖的风险更高。

　　脂肪酶和/或淀粉酶升高：在临床研究中，使用ceritinib治疗的患者脂肪酶和/或淀粉酶升高。开始Zykadia治疗之前应监测患者的脂肪酶和淀粉酶升高情况，此后应按临床指示定期进行监测。

　　【药物相互作用】

　　可能会增加赛瑞替尼血浆浓度的药物：强效CYP3A抑制剂，P-gp抑制剂。

　　可能降低ceritinib血浆浓度的药物：强CYP3A和P-gp诱导剂。

　　【禁忌症】：无

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