卡博替尼治疗甲状腺癌还有其它药吗？

　 　乐伐替尼

　　乐伐替尼，同为TKI，2015年2月获美国FDA批准上市，适用于有局部复发或转移、进展性DTC患者及RR-DTC患者的治疗;2016~2017两年间的年均销售额在2~3亿美元之间。一项研究纳入21个国家的392例碘治疗失败的复发或转移性DTC患者，入组条件为可接受有其他酪氨酸激酶抑制药治疗史的患者;392例患者随机分为乐伐替尼组和安慰剂组，治疗后乐伐替尼组患者的总缓解率为64.8%，明显高于安慰剂组的1.5%(P<0.001)。

　　达拉非尼

　　达拉非尼，由GSK研发，2013年5月获FDA批准上市。甲磺酸达拉非尼可以抑制部分BRAF的突变体V600E，V600K和V600D，其在体外的IC50分别为0.65 nM，0.5 nM和1.84 nM。达拉非尼也可以抑制野生型BRAF和CRAF，IC50分别为3.2 nM和5.0 nM，及在较高浓度抑制其它激酶，如SIK1，NEK11和LIMK1。该药与曲美替尼联合用药，用于治疗被FDA批准试验所证实存在BRAF V600E或V600K突变的不能切除的或转移性的黑色素瘤和晚期或转移性未分化型甲状腺癌。

　　曲美替尼

　　曲美替尼，由GSK研发，2013年5月获美国FDA批准上市。曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活，及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号调节激酶(ERK)通路的上游调控因子，能促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路(包括MEK1和MEK2)的组成性激活。

　　卡博替尼

　　卡博替尼，靶点主要包括VEGFR1、VEGFR2、RET、MET等;2012年美国FDA批准卡博替尼应用于治疗MTC;该品种近5年年均销售额<1亿美元。一项Ⅲ期临床试验对比了卡博替尼与卡铂的治疗效果，研究共入组330例转移性MTC患者，给予患者卡博替尼或卡铂140mg治疗，结果显示卡博替尼组患者的中位PFS为11.2个月，而卡铂组患者的中位PFS仅为4.0个月。
 

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