来那替尼说明书（奈拉替尼）

　　  来那替尼于2017年7月被批准用作人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌的扩展辅助治疗。Puma Biotechnology Inc.的商标名为Nerlynx。耐他替尼目前正在研究中，用于许多其他形式的癌症。

　　Neratinib来那替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体(EGFR)，HER2和人表皮生长因子受体4(HER4)阳性癌具有抗肿瘤作用。

　　奈拉替尼(来那替尼)与EGFR，HER2和HER4结合并不可逆地抑制[FDA标签]。这可以防止受体上酪氨酸残基的磷酸化，并通过有丝分裂原激活的蛋白激酶和Akt途径减少致癌信号。

　　奈拉替尼及其主要活性代谢物M3。M6和M7的Tmax为2-8小时(FDA标签)。高脂餐食可使Cmax增加1.7倍，总暴露量增加2.2倍。与标准餐一起服用可使Cmax增加1.2倍，总暴露量增加1.1倍。与胃酸还原剂(如质子泵抑制剂)一起给药可使Cmax降低71%，总暴露量降低65%。
 

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