劳拉替尼洛拉替尼(LORLATINIB)的疗效怎么样有哪些注意事项

本站发布：2026-11-10 04:16:29 页面维护：2026-11-10 04:16:29 编辑：李红

摘要

劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)作用多样且效果强大，对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

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劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)作用多样且效果强大，对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

劳拉替尼治疗可降低72%的疾病进展或死亡风险（HR=0.28;95%CI：0.19-0.41；P<0.0001);此外，所有患者评估了中枢神经系统(CNS)受累情况，研究组17例患者和对照组13例患者在基线脑成像时都有可测量的脑转移。一项预先设定的探索性分析显示，在这些患者中，经BICR评估，劳拉替尼的颅内客观缓解率(IC-ORR)为82%(95%CI:57-96)，而克唑替尼组为23%(95%CI:5-54)；

在接受劳拉替尼治疗的患者中，79%的患者(n=11)的颅内缓解持续时间(IC-DOR)为12个月或更长，而克唑替尼组的患者中，≥12个月颅内缓解持续时间(IC-DOR)为0%。

劳拉替尼警告与注意事项:

（1）伴随使用强CYP3A诱导剂的严重肝毒性风险：停用强CYP3A诱导剂治疗至少3个血浆半衰期后，再开始使用LORBRENA；

（2）中枢神经系统（CNS）效应：中枢神经系统的影响包括癫痫发作，幻觉和认知功能的改变，情绪（包括自杀意念），言语，精神状态和睡眠。延缓给药或减量用药，或根据严重程度永久停止LORBRENA。

（3）高脂血症：开始或增加降脂剂的剂量。根据严重程度，延迟或减量使用LORBRENA。

（4）房室传导阻滞：根据严重程度，延迟或减量使用LORBRENA。

（5）间质性肺病/肺炎：在怀疑患有间质性肺病/肺炎的患者应立即停用LORBRENA。并且应永久停药。

（6）胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力。建议具有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。