劳拉替尼洛拉替尼(LORVIQUA)治疗晚期非小细胞肺癌的作用效果

劳拉替尼是一种具中枢神经系统穿透力的第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。凭借其在CROWN研究1的惊艳数据，劳拉替尼已获美国食品药品监督管理局(FDA)批准，用于一线治疗经FDA批准的检测方法确认为ALK阳性转移性非小细胞肺癌成人患者。辉瑞公司在中国开展了劳拉替尼针对ALK阳性肺癌的多项临床研究，并于2021年3月递交ALK阳性晚期NSCLC的新药上市申请。

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劳拉替尼是ROS1和ALK受体酪氨酸激酶的一种口服大环三磷酸腺苷竞争性小分子抑制剂。在临床前研究中，对ROS1或ALK重排，在克唑替尼耐药的ROS1突变以及克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼和Brigatinib耐药的ALK获得性突变中，劳拉替尼显示出强效和选择性抑制活性，并能够穿透血脑屏障。

劳拉替尼已在美国获批用于一线治疗经FDA批准的检测方法确认为ALK阳性的转移性成人非小细胞肺癌患者。在欧盟，劳拉替尼作为一种单药疗法获批，用于接受艾乐替尼或色瑞替尼作为首个ALK-TKI疗法、或接受克唑替尼及至少一种其他ALK-TKI治疗后病情进展的ALK阳性晚期非小细胞肺癌成人患者。

在中国，劳拉替尼针对ALK阳性肺癌的多项临床研究已经开展，其针对ALK阳性晚期NSCLC的上市申请已于2021年3月递交。针对ROS1阳性的晚期NSCLC,劳拉替尼也展现出初步的疗效和良好的安全性，具备良好的开发前景。2021年10月，劳拉替尼(lorlatinib, 曾用名：劳拉替尼)针对ROS1阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床试验申请(IND)已获中国国家药品监督管理局(NMPA)受理。

该研究旨在评估劳拉替尼在ROS1阳性晚期NSCLC患者中的抗肿瘤活性和安全性，同时也是全球首个劳拉替尼治疗ROS1阳性NSCLC的关键性研究。

在临床研究中，针对ROS1阳性晚期NSCLC,劳拉替尼亦展现出优异的疗效和良好的安全性。在一项I/II期研究中，劳拉替尼在初治或克唑替尼治疗失败的ROS1阳性晚期NSCLC患者中，其客观缓解率(ORR)与颅内ORR均有改善。针对脑转移阳性的患者，劳拉替尼获得了较高的缓解率以及持久的缓解时间。