依维莫司如何工作?
依维莫司可用于治疗许多乳腺癌和晚期肾细胞癌。依维莫司也被研究作为治疗骨髓瘤的方法。
骨髓瘤是一种癌症，会影响称为B细胞的免疫细胞。癌症始于制造血细胞的骨髓，但通常从一个骨骼扩散到另一个骨骼，这就是为什么它通常被称为多发性骨髓瘤的原因。
在健康的人中，细胞的生长和分裂受到严格控制。但是，在癌症的情况下，正常调节这些过程的信号传导被破坏，而增加细胞生长和分裂的信号传导通路被上调。
依维莫司(Everolimus)是一个小分子，与称为FK506结合蛋白12(FKBP-12)的蛋白紧密结合。一旦与FKBP-12结合，该复合物就会抑制称为mTOR的信号蛋白，mTOR是细胞代谢，生长，增殖和存活的中央调节剂。结果是所有这些生物学事件的破坏，最终导致细胞死亡。
依维莫司还可以减少称为血管内皮生长因子(VEGF)的生长因子的产生。VEGF有助于癌细胞周围新血管的形成(一种称为血管生成的生物学事件)，这是营养供应所必需的。通过减少VEGF的产生，依维莫司被认为可以减少血管生成并限制癌症的生长。
进行了一项小型的开放标签，多中心，1期临床试验(Eudra CT 2006-002675-41)，以评估每天服用一次的骨髓瘤患者依维莫司的剂量递增。主要目的是确定依维莫司的最大耐受剂量。次要目标是评估治疗的耐受性和疗效。
试验结果发表在《血液学》杂志上。每个治疗组的患者接受的依维莫司剂量均高于前一组。在入组的17例患者中，有1例获得部分缓解，1例具有部分缓解，8例在长达9个月的时间内保持稳定。但是，进展的中位时间为90天，因此作者建议单一疗法可能不足以治疗。试验期间报告了一个严重的不良事件，即肺炎。
1/2期临床试验(NCT00918333)正在研究复发性骨髓瘤或淋巴瘤患者中Farydak(泛美司他，另一种批准用于骨髓瘤的治疗)和依维莫司的组合。研究的第一部分旨在确定两种治疗的最大安全剂量，而在下半部分，将评估治疗组合的安全性和有效性。研究正在进行中，但不再招募参与者。
依维莫司可引起副作用，包括手脚肿胀，体重减轻或增加，咳嗽，腹泻，发烧，胃痛和背痛。
该治疗还可以导致免疫系统的抑制，使患者更容易感染。
骨髓瘤是一种癌症，会影响称为B细胞的免疫细胞。癌症始于制造血细胞的骨髓，但通常从一个骨骼扩散到另一个骨骼，这就是为什么它通常被称为多发性骨髓瘤的原因。在健康的人中，细胞的生长和分裂受到严格控制。但是，在癌症的情况下，正常调节这些过程的信号传导被破坏，而增加细胞生长和分裂的信号传导通路被上调。
依维莫司(Everolimus)是一个小分子，与称为FK506结合蛋白12(FKBP-12)的蛋白紧密结合。一旦与FKBP-12结合，该复合物就会抑制称为mTOR的信号蛋白，mTOR是细胞代谢，生长，增殖和存活的中央调节剂。结果是所有这些生物学事件的破坏，最终导致细胞死亡。
依维莫司还可以减少称为血管内皮生长因子(VEGF)的生长因子的产生。VEGF有助于癌细胞周围新血管的形成(一种称为血管生成的生物学事件)，这是营养供应所必需的。通过减少VEGF的产生，依维莫司被认为可以减少血管生成并限制癌症的生长。
进行了一项小型的开放标签，多中心，1期临床试验(Eudra CT 2006-002675-41)，以评估每天服用一次的骨髓瘤患者依维莫司的剂量递增。主要目的是确定依维莫司的最大耐受剂量。次要目标是评估治疗的耐受性和疗效。
试验结果发表在《血液学》杂志上。每个治疗组的患者接受的依维莫司剂量均高于前一组。在入组的17例患者中，有1例获得部分缓解，1例具有部分缓解，8例在长达9个月的时间内保持稳定。但是，进展的中位时间为90天，因此作者建议单一疗法可能不足以治疗。试验期间报告了一个严重的不良事件，即肺炎。
1/2期临床试验(NCT00918333)正在研究复发性骨髓瘤或淋巴瘤患者中Farydak(泛美司他，另一种批准用于骨髓瘤的治疗)和依维莫司的组合。研究的第一部分旨在确定两种治疗的最大安全剂量，而在下半部分，将评估治疗组合的安全性和有效性。研究正在进行中，但不再招募参与者。
依维莫司可引起副作用，包括手脚肿胀，体重减轻或增加，咳嗽，腹泻，发烧，胃痛和背痛。
该治疗还可以导致免疫系统的抑制，使患者更容易感染。
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