替比法尼（Tipifarnib）在 HRAS 突变头颈癌中表现出丰富的活性

　　替比法尼(ZARNESTRA)证明令人鼓舞的抗肿瘤活性的患者复发和转移头和具有高颈部癌HRAS-mutant变异等位基因频率(VAF)，根据第2阶段KO-TIP-001试验，结果1超越在历史竞争者主要研究作者，医学博士，医学博士 Alan L. Ho 说。

　　该试验分为 2 个队列：甲状腺癌患者(队列 1;n = 13)和其他实体瘤患者(队列 2;n = 13)。根据头颈癌患者的初始活动信号，研究人员为多达 30 名头颈癌患者打开了队列 2 的扩展。

　　Tipafarnib 是法呢基转移酶(一种负责 HRAS 功能的酶)的有效且高度选择性的抑制剂。2019 年 12 月，FDA 授予该药物快速通道指定，用于治疗接受铂类治疗后进展的HRAS突变头颈癌患者。2

　　在试验中，患者在第 1-7 天和第 15-21 天每 28 天接受 600 毫克或 900 毫克口服替比法尼的起始剂量，每天两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　意向治疗人群(n = 21)的客观缓解率(ORR)为 42.9%(95% CI，21.8%-66.0%)，可评估患者(n = 17)的 ORR 为 47.1 %(95% CI，23.0%-72.2%)。

　　高HRAS-VAF患者的中位反应持续时间 (DOR)，包括 1 名接受方案外治疗的患者，为 14.7 个月(95% CI，2.1-未达到)。

　　中位无进展生存期为 5.9 个月(95% CI，3.5-19.2)，中位总生存期(OS)为 15.4 个月(95% CI，7.0-46.4)。

　　2 期注册 KO-TIP-007 试验 (NCT03719690)目前正在招募具有高HRAS突变 VAF 的头颈癌患者中的替比法尼。

　　“如果我们能够在注册试验中验证这一初始信号，我们将拥有另一种有效的治疗方法，可用于我们的头颈癌患者，”何说。“这将为我们提供一种靶向治疗，远远优于患者目前可以获得的其他二线治疗选择。”

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