瑞复美Revlimid的作用机制

　　Revlimid被分类为沙利度胺类似物。它通过靶向称为E3泛素连接酶的酶复合物起作用。它的结合是通过蛋白质大脑神经元，该蛋白质脑神经元存在于复合体的花环中。

　　Revlimid抑制造血癌细胞的增殖并诱导其凋亡。Revlimid靶向的细胞存在于多发性骨髓瘤，骨髓增生异常综合症以及套细胞，滤泡和边缘区淋巴瘤中。

　　Revlimid还观察到了其他体内作用。在造血肿瘤模型中，Revlimid会延迟某些肿瘤的生长。

　　Revlimid也具有免疫调节作用。它作用于T淋巴细胞和自然杀伤细胞，并增加其增殖和激活。这会增加白介素2和干扰素-γ的水平，导致抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)。它还降低了单核细胞分泌的促炎性细胞因子的水平。

　　药代动力学与代谢

　　口服可迅速吸收。给药后0.5至6小时达到峰值浓度。峰值浓度和曲线下面积(AUC)均显示线性药代动力学随剂量的增加而增加。Revlimid的消除半衰期为3至5小时。

　　在服用25毫克Revlimid的健康个体中，高脂饮食可使AUC和峰值浓度分别降低20%和50%。但是，Revlimid可以不考虑进餐而服用。

　　30%的Revlimid与血浆蛋白结合。

　　大多数Revlimid(约95%)未进行代谢转化。其余代谢为5-羟基来那度胺和N乙酰来那度胺。

　　禁忌症：怀孕

　　具有严重超敏反应的患者禁忌使用Revlimid，包括：

　　血管性水肿

　　史蒂文斯-约翰逊综合征

　　中毒性表皮坏死

　　如果发生严重的超敏反应，应立即中止复苏。否则会导致过敏性休克甚至死亡。