玻玛西林Verzenio(abemaciclib)药代动力学

　　Verzenio被批准用于某些类型的乳腺癌。已经被批准用于激素受体阳性(HR阳性)和HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。

　　Verzenio目前已获得美国食品药品管理局(FDA)的批准：

　　作为绝经后妇女的初始疗法以及芳香酶抑制剂

　　在尝试内分泌治疗但癌症进展的患者中与氟维司群合用

　　曾尝试过内分泌治疗和化疗后癌症恶化的患者接受单药治疗

　　Verzenio抑制一种称为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的激酶，该酶通常有助于控制细胞周期。具体来说，Verzenio阻止CDK4和CDK6。通过阻断CDK4和CDK6，Verzenio还可以阻断称为视网膜母细胞瘤蛋白的蛋白的磷酸化。这抑制了细胞周期从G1继续进入S期。通过阻止细胞周期，Verzenio导致细胞退化和死亡。总体而言，这导致癌细胞的产生减少和肿瘤尺寸减小。

　　每天两次给药后5天内，Verzenio处于稳定状态。药物在约8小时达到其最大浓度(Tmax)。单剂量后其绝对生物利用度约为45%。高脂和高热量的膳食可能会增加Verzenio的吸收。

　　Verzenio的半衰期约为18.3小时。该药物主要通过细胞色素P450(CYP)3A4肝脏代谢。CYP3A4引起主要代谢产物N-desethylabemaciclib的形成。

　　Verzenio被肝脏清除。单次给药后，大约81%的药物从粪便中排泄，只有3%的尿液中排泄。

　　服用Verzenio没有绝对的禁忌症。但是，这种药物可能会导致先天缺陷，孕妇不宜服用。