奎扎替尼(Quizartinib)

托法替布（XELJANZ）全球最新价格

发表于：2022-05-18 14:57:54 来源：原创作者：医康行小艺

欧盟委员会(EC)已批准口服JAK抑制剂Xeljanz(tofacitinib，5mg片剂，每日2次)，联合甲氨蝶呤(MTX)，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物治疗反应不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗;若患者对甲氨蝶呤不耐受或不适合甲氨蝶呤治疗，Xeljanz可作为单药疗法治疗。Tofacitinib是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAKs是细胞内酶其传输信号发生来自细胞因子或生长因子-受体相互作用在细胞膜上影响造血和免疫细胞功能的细胞过程。在信号通路内，JAKs磷酸化和激活信号转导物和转录激活因子(STATs)调节细胞内的活性包括基因表达。Tofacitinib在JAKs点调控信号通路，预防STATs磷酸化和激活。JAK酶通过JAKs配对传输细胞因子信号(如，JAK1/JAK3，JAK1/JAK2，JAK1/TyK2，JAK2/JAK2)。Tofacitinib在体外抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3，和JAK2/JAK2的活性联合有IC50分别为406，56,和1377 nM。但是，不知道特异性JAK组合与治疗有效性的关联。