卡巴胆碱和酒石酸溴莫尼定眼用溶液详细信息

Yuvezzi(卡巴胆碱/酒石酸溴莫尼定复方眼用溶液)是一种首创的每日一次、不含防腐剂的固定剂量复方滴眼液，旨在通过协同性瞳孔缩小机制改善老视患者近视力。该产品结合了卡巴胆碱(胆碱能激动剂)诱导的瞳孔括约肌收缩与酒石酸溴莫尼定(α-肾上腺素能受体激动剂)对瞳孔开大肌收缩的抑制作用及对睫状肌紧张的选择性松弛效应，形成“针孔效应”以增加焦深。Yuvezzi于2026年1月获得美国食品药品监督管理局批准上市，为成人老视患者提供了一种非侵入性、非手术的治疗选择。

药品称呼

通用名称：

卡巴胆碱和酒石酸溴莫尼定眼用溶液、Carbachol and brimonidine tartrate ophthalmic solution

商品名称：

Yuvezzi

适应靶点

卡巴胆碱：胆碱能受体(主要为M型胆碱受体)，作用于虹膜括约肌及睫状体。

酒石酸溴莫尼定：α2-肾上腺素能受体，作用于虹膜开大肌及睫状肌。

适应症和适应人群

Yuvezzi适用于成人老视的治疗。老视是一种与年龄相关的生理性调节功能下降，表现为近视力进行性减退。本品通过药源性瞳孔缩小改善近视力和焦深，不适用于儿童及青少年人群。

规格与性状

规格：

2.75%/0.1%*0.16ml*30支/盒。

剂型：

澄清、黄绿色眼用溶液；单剂量瓶装，每瓶用于双眼给药。包装规格为每盒30支单剂量瓶(6个铝箔袋，每袋含5支瓶)，不含抗微生物防腐剂。

主要成分

活性成分：卡巴胆碱(27.5mg/mL)、酒石酸溴莫尼定(1mg/mL)。

非活性成分：羟丙甲纤维素、磷酸二氢钠一水合物、磷酸氢二钠七水合物、注射用水。pH调节可能使用盐酸和/或氢氧化钠。

用法用量

推荐剂量

Yuvezzi的推荐剂量为每日一次，每次每眼一滴。

给药说明

隐形眼镜佩戴者：滴用本品前需取下隐形眼镜，滴药后至少等待10分钟方可重新佩戴。

联合用药：若同时使用多种局部眼用药物，不同药物之间应间隔至少5分钟给药。

单剂量瓶使用：一支单剂量瓶可用于双眼给药。使用后立即丢弃已开启的单剂量瓶及瓶内任何剩余内容物。

不良反应

临床研究经验

基于两项随机、双盲、对照研究(BRIOI和BRIOII)中共536例老视患者的评估数据：

发生率＞10%：滴眼时眼部刺激(16%)、头痛(16%)。

发生率5%-10%：滴眼时眼痛(7%)、视力损害(7%)。

大部分不良事件为轻度、一过性，可自行缓解。

注意事项

视力模糊

缩瞳剂可能引起调节痉挛。若患者出现视力模糊，应告知其避免驾驶或操作机械。此外，缩瞳剂可能导致一过性暗视或视物变暗，患者应在夜间驾驶及光照不良环境下从事危险活动时保持谨慎。

视网膜脱离风险

缩瞳剂有罕见的视网膜撕裂及脱离的报告。已有视网膜疾病的个体风险增加。建议所有患者在启动治疗前接受视网膜检查。若突然出现闪光感、飞蚊症或视力丧失，应立即就医。

虹膜炎

缩瞳剂使用可能加重眼部炎症的后遗症，即虹膜与晶状体之间的粘连。存在虹膜炎时，不推荐使用Yuvezzi。

血管功能不全的加剧

Yuvezzi可能加剧与血管功能不全相关的综合征。以下患者应谨慎使用：抑郁症、脑部或冠状动脉功能不全、雷诺现象、体位性低血压或血栓闭塞性脉管炎患者。

眼损伤或污染风险

为避免眼损伤或药液污染，应避免单剂量瓶尖端接触眼、眼睑或任何其他表面。

特殊人群用药

孕妇

尚无关于孕妇使用Yuvezzi的充分、良好对照研究。仅在潜在获益大于对母体和胎儿潜在风险时方可用于妊娠期。

哺乳期女性

尚不清楚卡巴胆碱和酒石酸溴莫尼定是否经人乳分泌，亦缺乏对母乳喂养婴儿或产奶量影响的信息。经眼给药后全身水平较低，但仍应权衡母乳喂养的发育与健康获益、母体对Yuvezzi的临床需求以及对哺乳婴儿的任何潜在不良影响。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

老视不发生于儿童人群。

老年人使用

老年患者与成年患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

肾功能损害

说明书中尚未明确。

肝功能损害

说明书中尚未明确。

禁忌症

对Yuvezzi活性成分或任何辅料过敏者禁用。

药物相互作用

抗高血压药/强心苷类

由于Yuvezzi组分中的酒石酸溴莫尼定可能降低血压，与抗高血压药和/或强心苷类药物联用时建议谨慎。

中枢神经系统抑制剂

虽未针对Yuvezzi进行特异性药物相互作用研究，但应考虑与中枢神经系统抑制剂(酒精、阿片类、巴比妥类、镇静剂或麻醉剂)联用时可能产生的相加或协同效应。

三环类抗抑郁药

三环类抗抑郁药据报道可减弱系统性可乐定的降压效应。尚不明确此类药物与Yuvezzi联用是否会导致瞳孔收缩效应受影响。正在服用三环类抗抑郁药的患者应谨慎，此类药物可能影响循环中胺类物质的代谢和摄取。

单胺氧化酶抑制剂

单胺氧化酶抑制剂理论上可能干扰酒石酸溴莫尼定的代谢，潜在地导致全身性副作用(如低血压)增加。正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者应谨慎，此类药物可影响循环中胺类物质的代谢和摄取。

药物过量

卡巴胆碱：局部眼用后全身毒性罕见，敏感患者偶可出现出汗及胃肠道活动过度。意外摄入可致出汗、流涎、恶心及血压下降。中度过量时，预期可自发恢复，静脉补液有助于纠正脱水。严重中毒患者可使用卡巴胆碱的药理学拮抗剂——阿托品。

酒石酸溴莫尼定：成人意外摄入信息极有限，迄今仅报告低血压。口服过量的治疗包括支持性及对症治疗，需保持气道通畅。

药代动力学

吸收：老视患者双眼各滴1滴Yuvezzi后，14例受试者中有5例可定量检测酒石酸溴莫尼定血浆浓度，Cmax最高为0.066ng/mL，Tmax为0.52小时。14例中有6例可定量检测卡巴胆碱血浆浓度，Cmax最高为1.02ng/mL，Tmax为4.42小时。

分布：健康受试者中溴莫尼定的血浆蛋白结合率约为29%。卡巴胆碱的蛋白结合尚未研究。

代谢：溴莫尼定在人体内主要经肝脏广泛代谢。卡巴胆碱的代谢尚未研究。

排泄：溴莫尼定及其代谢产物的主要消除途径为尿排泄。口服放射性标记的溴莫尼定后，120小时内约87%被消除，其中74%经尿液排出。卡巴胆碱的排泄尚未研究。

贮存方法

储存温度：2°C至25°C。

避光保存：铝箔袋开封后，单剂量瓶应存放于原铝箔袋内避光，直至使用。

使用后丢弃：开启的单剂量瓶及任何剩余内容物使用后应立即丢弃。

研发公司

美国Tenpoint