氯替泼诺混悬详细信息

0.25%氯替泼诺混悬滴眼液(EysuVis)是一种局部应用的皮质类固醇药物，浓度为0.25%。它被批准用于短期(最长两周)缓解干眼病的体征和症状。通过抑制眼部炎症反应发挥作用，是干眼病抗炎治疗的一种选择。

药品称呼

通用名称：

0.25%氯替泼诺混悬滴眼液、Loteprednol Etabonate

商品名称：

EysuVis

适应靶点

EysuVis为皮质类固醇，其确切分子机制尚未完全阐明。已知皮质类固醇能与糖皮质激素受体结合并激活该受体，通过基因组和非基因组途径，抑制多种炎症介导因子的产生与释放(如前列腺素)，从而发挥抗炎、抗水肿及免疫抑制效应。

适应症和适应人群

适应症：

用于短期(最长两周)治疗干眼病的体征和症状。

适应人群：

确诊为干眼病，并存在相关眼部炎症体征(如结膜充血)和症状(如眼部不适)的患者。处方与续方均需由医师在检查评估后决定。

规格与性状

规格：

0.25%*8.3ml/瓶/盒。

性状：

无菌眼科混悬液，装于白色低密度聚乙烯滴瓶，带有线性低密度聚乙烯滴头、粉色高密度聚乙烯盖及白色防篡改外盖。含防腐剂苯扎氯铵(0.01%)。

主要成分

活性成分：氯替泼诺酯。

辅料：甘油、枸橼酸钠二水合物、氯化钠、泊洛沙姆407、依地酸二钠二水合物、枸橼酸、注射用水。

防腐剂：苯扎氯铵。

用法用量

剂量信息

每次向每只眼滴入1至2滴EysuVis，每日四次，使用周期最长不超过两周。EysuVis续方必须由医师在使用裂隙灯等放大设备检查患者并评估眼内压后方可进行。

使用说明

每次使用前请彻底洗手。使用前摇匀2至3秒。如果患者还需使用其他滴眼液，应在滴用EysuVis后至少等待5分钟再使用其他眼药。如果漏用一次，记起时应立即补用。

不良反应

使用皮质类固醇滴眼液可能发生的不良反应包括：眼内压升高(可能伴随罕见的视神经损害、视力和视野缺损)、后囊下白内障形成、伤口愈合延迟、继发性眼部感染(包括疱疹病毒)，以及存在角膜或巩膜变薄时可能发生眼球穿孔。

在为期两周的临床试验中，最常见的不良反应是滴注部位疼痛，发生率为5%。

注意事项

延迟愈合和角膜穿孔

局部皮质类固醇已知会延迟愈合并导致角膜和巩膜变薄。在角膜或巩膜组织变薄的情况下使用，可能导致穿孔。初始处方和每次续方必须由医师在使用裂隙灯生物显微镜检查患者，并在必要时进行荧光素染色后做出。

眼内压升高

长期使用皮质类固醇可能导致青光眼，伴随视神经损害、视力及视野缺损。青光眼患者应慎用。续方必须由医师在检查患者并评估眼内压后进行。

白内障

使用皮质类固醇可能导致后囊下白内障形成。

细菌感染

使用皮质类固醇可能抑制宿主反应，从而增加继发性眼部感染的风险。在急性化脓性眼部疾病中，皮质类固醇可能掩盖感染或加重现有感染。

病毒感染

治疗有单纯疱疹病史的患者时，使用皮质类固醇需极为谨慎。眼部皮质类固醇可能延长病程并加重多种眼部病毒感染的严重程度。

真菌感染

角膜真菌感染特别容易在长期局部应用皮质类固醇时并发。对于任何持续性角膜溃疡，若曾使用或正在使用皮质类固醇，必须考虑真菌感染的可能性。必要时应进行真菌培养。

污染风险

勿让滴头尖端接触任何表面，以免污染混悬液。

接触镜佩戴

EysuVis所含防腐剂可被软性接触镜吸收。应在滴用EysuVis前取下接触镜，并在给药15分钟后再重新佩戴。

特殊人群用药

孕妇

尚无在孕妇中进行充分且良好对照的研究。动物研究表明，在相当于或高于临床眼用推荐剂量的暴露水平下，氯替泼诺酯对兔和大鼠具有致畸性，可导致脊柱裂、露脑畸形、颅面畸形、心血管缺陷等，并在围产期/产后研究中观察到子代存活率降低。仅在潜在益处大于对胎儿潜在风险时，方可在孕期使用。

哺乳期女性

尚无关于氯替泼诺酯是否随人乳排泄、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对治疗的临床需求，以及药物或母亲基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

具有生殖潜力的男性和女性

动物数据显示，在基于体表面积换算为临床推荐眼用剂量174倍的剂量下，氯替泼诺酯可导致着床前损失和活胎数/活产数减少。对生育力的无可见有害作用水平为临床剂量的34倍。

儿童使用

尚未确定儿科患者的安全性和有效性。

老年人使用

在老年和较年轻成年患者之间，未观察到安全性和有效性的总体差异。

肾功能损害

说明书中尚未明确。

肝功能损害

说明书中尚未明确。

禁忌症

与其它眼科皮质类固醇一样，EysuVis禁用于大多数病毒性角膜和结膜疾病，包括上皮性单纯疱疹性角膜炎(树枝状角膜炎)、牛痘、水痘，以及眼部分枝杆菌感染和眼部结构的真菌性疾病。

药物相互作用

说明书中尚未明确专门的药物相互作用章节。但注意事项指出，若同时使用其他滴眼液，应至少间隔5分钟给药。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

氯替泼诺酯为脂溶性，可穿透细胞。其在结构上经修饰，可在体内转化为无活性的羧酸代谢物。20名健康成人受试者双眼每日四次、每次两滴、连续给药14天后，所有时间点的血浆药物浓度均低于定量限(1纳克/毫升)。

贮存方法

直立储存于15°C至25°C环境中。请勿冷冻。打开后，可在瓶身标注的有效期前使用。若防篡改外盖密封不完整，请勿使用。使用后可丢弃白色外盖，保留粉色内盖，每次用后请拧紧。

研发公司

Kala Pharma(美国卡拉制药)