赛洛多辛详细信息

赛洛多辛是一种高选择性α1A-肾上腺素受体拮抗剂，主要用于治疗良性前列腺增生(BPH)引起的下尿路症状。其通过阻断前列腺、尿道和膀胱三角区的α1A-受体，降低尿道内压，改善排尿功能。

药品称呼

通用名称：

赛洛多辛、Silodosin

商品名称：

优利福、Urief

适应靶点

α1A-肾上腺素受体(主要分布于前列腺、尿道及膀胱三角区)。

适应症和适应人群

适应症：

良性前列腺增生(BPH)引起的排尿障碍(如尿频、尿急、排尿困难)。

适应人群：

成年男性患者(不适用于女性、儿童及青少年)。

规格与性状

规格：

薄膜衣片，4mg*500片/瓶；

性状：

白色至微黄白色，圆形或椭圆形，有割线。

主要成分

活性成分：赛洛多辛。

薄膜衣片辅料：羟丙纤维素、玉米淀粉、硬脂酸镁、滑石粉、D-甘露醇等。

用法用量

成人常规剂量：赛洛多辛每次4mg，每日两次，早晚餐后口服。

剂量调整：根据症状严重程度和患者耐受性，可酌情减量至每次2mg。

OD片用法：可置于舌上凭唾液崩解后吞咽，也可用水送服；但卧床时需用水送服。

不良反应

常见不良反应(≥5%)

射精障碍(17.2%，包括逆行性射精)、口干。

较常见(1%~5%)

泌尿生殖系统：勃起功能障碍、尿失禁。

消化系统：胃不适、腹泻、软便、便秘。

神经系统：头晕、站立不稳、头痛。

其他：鼻出血、鼻塞、倦怠感。

罕见(<1%)

心血管：心房颤动、心悸、心动过速、直立性低血压。

过敏：皮疹、荨麻疹、瘙痒。

其他：肝功能异常(AST/ALT升高)、黄疸、耳鸣、女性化乳房。

注意事项

非病因治疗：赛洛多辛为对症治疗，无效时需考虑手术等其他干预。

高风险副作用：射精障碍发生率高，需提前告知患者。

直立性低血压：注意体位变化，避免突然起立。

驾驶与操作机械：可能引起头晕，需谨慎从事高风险活动。

合并降压药：需监测血压，必要时调整剂量或停药。

服药方式：PTP包装需取出后服用，避免误吞铝箔；OD片卧床时需用水送服。

特殊人群用药

具有生殖潜力的男性

可能引起射精障碍，停药后多数可逆。

儿童使用

安全性未确立，禁止使用。

老年人使用

肝功能或肾功能下降时，建议从每次2mg起始，密切监测。

肾功能损害

肌酐清除率＜50mL/min时，需从每次2mg起始，监测血药浓度。

肝功能损害

从低剂量(每次2mg)起始，密切观察不良反应。

禁忌症

对赛洛多辛或任何辅料过敏者。

严重肝功能或肾功能不全者(需结合临床评估)。

药物相互作用

降压药

增强降压效果，增加直立性低血压风险，需监测血压并调整剂量。

PDE5抑制剂(西地那非等)

可能引起症状性低血压，避免合并使用。

CYP3A4强抑制剂(伊曲康唑等)

显著升高赛洛多辛血药浓度(最高可达2.9倍)，需减量或避免合用。

药物过量

症状：可能加剧低血压、头晕、心动过速。

处理：对症支持治疗，必要时采取升压措施；无特异性解毒剂。

药代动力学

吸收：生物利用度约32.2%，高脂饮食延迟吸收(Tmax延长)。

分布：蛋白结合率95.6%(主要与α1-酸性糖蛋白结合)，分布容积约49.5L。

代谢：主要经CYP3A4、UGT、ADH/ALDH代谢，生成葡萄糖醛酸结合物和氧化代谢物。

排泄：约33.5%经尿、54.9%经粪排出，半衰期约5-7小时。

特殊人群：

肾功能不全者血药浓度升高(Cmax和AUC为正常者的3.1-3.2倍)。

贮存方法

室温保存，避免潮湿与光照。OD片需防吸湿，铝箔包装开封后需密封保存。

研发公司

日本Kissei(桔生)制药