醋克利定详细信息

醋克利定滴眼液为一种胆碱能受体激动剂滴眼液，主要活性成分为醋克利定，通过选择性收缩瞳孔产生针孔效应，从而增强景深以改善近视力。适用于成人老花眼的对症治疗，其作用机制以虹膜选择性为主，对睫状肌刺激极小。醋克利定滴眼液采用单剂量无菌包装，不含防腐剂，需严格遵循冷藏贮存要求。

药品称呼

通用名称：

醋克利定、Aceclidine

商品名称：

Vizz

适应靶点

醋克利定滴眼液为胆碱能毒蕈碱受体激动剂，主要作用于虹膜括约肌上的毒蕈碱受体，引起瞳孔收缩，产生针孔效应，改善近视力。

适应症和适应人群

醋克利定滴眼液适用于成人老花眼的治疗。适应人群为45岁及以上出现老花症状的成年患者，不适用于儿童及青少年。

规格与性状

规格：

0.4ml*25支/盒。

性状：

醋克利定滴眼液为1.44%醋克利定眼用溶液，每支单剂量小瓶容量为0.4mL。溶液呈澄清至乳光、无色至微黄色黏稠液体。

主要成分

活性成分：醋克利定盐酸盐(相当于1.44%醋克利定)。

辅料：聚山梨酯80、甘露醇、羟丙甲纤维素、依地酸二钠二水合物、枸橼酸钠二水合物、注射用水。必要时使用盐酸或氢氧化钠调节pH值至4.5–5.5。

用法用量

推荐剂量：

每日一次，于每眼滴入一滴，等待2分钟后，再于每眼滴入第二滴。每次治疗使用同一支单剂量小瓶。

给药说明：用药前应取出隐形眼镜，滴眼后等待10分钟方可重新佩戴。若同时使用多种眼用制剂，应间隔至少5分钟给药。打开小瓶时，按说明书方式旋开顶部。使用后应立即丢弃已开封的单剂量小瓶。

不良反应

在临床研究中，最常见的不良反应包括滴注部位刺激(20%)、视力暗淡(16%)和头痛(13%)。其他发生率超过5%的不良反应包括结膜充血(8%)和眼充血(7%)。大多数不良反应为轻度、短暂且可自行缓解。

注意事项

视力模糊

使用缩瞳剂可能导致调节痉挛，引起暂时性视力暗淡或昏暗。患者在视力未清晰前(如出现模糊)应避免驾驶或操作机械。在夜间驾驶或照明不良环境下进行危险活动时需格外谨慎。

视网膜撕裂/脱离风险

罕见病例报告显示，缩瞳剂可能在某些易感个体或已有视网膜病变患者中引起视网膜撕裂或脱离。建议所有患者在使用前进行视网膜检查。若出现闪光感、飞蚊症或视力突然下降，应立即就医。

虹膜炎

有虹膜炎病史的患者使用缩瞳剂可能加重虹膜与晶状体之间的粘连(虹膜后粘连)。

过敏反应

对醋克利定或醋克利定滴眼液任何成分已知过敏者不建议使用。

隐形眼镜使用

用药前应取出隐形眼镜，滴眼后10分钟方可重新佩戴。

眼损伤或污染风险

为避免眼损伤或污染，应避免让单剂量小瓶尖端接触眼睛或其他表面。

特殊人群用药

孕妇

目前尚无针对孕妇使用的充分对照研究。动物生殖研究中，在器官形成期和哺乳期口服醋克利定未观察到母体、胎儿或新生仔的不良效应，剂量相当于人体推荐剂量的70-110倍。临床相关性尚不明确。

哺乳期女性

尚无关于醋克利定或其代谢物是否存在于人乳中的数据。局部眼部给药后全身暴露水平较低，但仍需权衡哺乳益处与母亲临床需求及对婴儿的潜在风险。

具有生殖潜力的男性和女性

说明书中尚未明确。

儿童使用

老花眼不发生于儿童群体，醋克利定滴眼液不适用于儿童。

老年人使用

在65岁及以上老年患者中，未观察到安全性或有效性与年轻成人患者存在总体差异。

肾功能损害

说明书中尚未明确。

肝功能损害

说明书中尚未明确。

禁忌症

醋克利定滴眼液尚未明确禁忌症。

药物相互作用

说明书中尚未明确。

药物过量

局部眼部使用缩瞳剂引起全身毒性反应罕见，但敏感患者可能出现唾液分泌增多、出汗、胃肠蠕动增强及心率减慢。误服可能导致出汗、流涎、恶心、震颤、心率减慢及血压下降。中度过量时通常可自行恢复，必要时可静脉补液以纠正脱水。

药代动力学

醋克利定在眼中水解为乙酸和3-奎宁环醇(3-Q)。在16名老花眼受试者中，每日一次双眼各滴一滴，2分钟后再滴第二滴，连续8天后，3-Q的平均Cmax为2.114ng/mL，AUC0-t为4.899h·ng/mL。重复给药后3-Q几乎无蓄积，半衰期因浓度过低无法估算。

贮存方法

醋克利定滴眼液应冷藏于2°C至8°C之间，不可冷冻。一旦从冷藏环境中取出，可在室温(不超过25°C)下保存，但需在30天内使用。开封后的小瓶应立即丢弃。运输过程中可在不超过40°C条件下存放不超过8天。

研发公司

美国LENZ Therapeutics,Inc.(美国伦兹)