雷美替胺详细信息
所有名称：雷美替胺，雷美替胺、Ramelteon
和适应人群
适应症：
改善失眠症患者的入眠困难。
适应人群：
存在入眠困难的成人失眠症患者。
品牌：Rozerem
规格：8mg*100片/盒。
价格：以正规渠道当日报价为准
注：本网站任何关于药品使用的建议仅供参考，不能替代医嘱
药品简介
雷美替胺是一种高选择性褪黑素受体激动剂，通过作用于褪黑素MT1和MT2受体，改善失眠症患者的入眠困难症状。雷美替胺为处方药，需凭医师处方使用，临床应用中需关注其在特殊人群中的使用风险及药物相互作用。
适应症和适应人群
适应症：
改善失眠症患者的入眠困难。
适应人群：
存在入眠困难的成人失眠症患者。
雷美替胺详细说明书
雷美替胺是一种高选择性褪黑素受体激动剂，通过作用于褪黑素MT1和MT2受体，改善失眠症患者的入眠困难症状。雷美替胺为处方药，需凭医师处方使用，临床应用中需关注其在特殊人群中的使用风险及药物相互作用。
药品称呼
通用名称：
雷美替胺、Ramelteon
商品名称：
Rozerem
适应靶点
褪黑素MT1受体和MT2受体
适应症和适应人群
适应症：
改善失眠症患者的入眠困难。
适应人群：
存在入眠困难的成人失眠症患者。
规格与性状
规格：
8mg*100片/盒。
性状：
薄膜包衣片，呈浅橙黄色，识别代码为157；直径7.1mm，厚度3.6mm，质量135mg。
主要成分
有效成分：每片含雷美替胺8mg。
添加成分：乳糖水合物、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、低取代羟丙基纤维素、聚维酮、氧化钛、黄色三氧化二铁、聚乙二醇6000等。
用法用量
常规用法：成人通常每日1次，每次8mg，于就寝前口服。
用药时机：需在就寝直前服用；若存在睡眠中临时起床从事工作等情况，应避免服用。
饮食影响：餐后服用可能导致雷美替胺血药浓度降低，应避免与餐同服或餐后立即服用。
不良反应
重大副作用(频率不明)：
过敏反应：可能出现荨麻疹、血管水肿等，需立即停药并采取适当措施。
其他副作用：
精神神经系：眩晕、头痛、嗜睡(发生率0.1%~5%)；噩梦(频率不明)。
皮肤：皮疹(发生率0.1%~5%)。
消化器：便秘、恶心(发生率0.1%~5%)。
内分泌：催乳素升高(频率不明，国外临床试验中可见，国内发生率尚不明确)。
其他：倦怠感(发生率0.1%~5%)；自杀倾向(频率不明)。
注意事项
雷美替胺可能对次日清晨及之后产生影响，导致嗜睡、注意力、集中力及反射运动能力下降，用药期间应避免驾驶或操作危险机械。
用药时应指导患者改善生活习惯；用药2周后需评估对入眠困难的有效性及安全性，若无效应考虑停药，避免盲目持续用药；后续仍需定期评估，再决定是否继续给药。
雷美替胺可能导致催乳素升高，若出现月经异常、乳汁漏出或性欲减退等症状，应及时停药并采取适当措施。
药品交付时，需指导患者将PTP包装中的药片取出后服用，避免误吞PTP铝箔(可能刺入食道粘膜，导致穿孔或纵隔炎等严重并发症)。
特殊人群用药
孕妇
仅在治疗获益大于潜在风险时使用。动物试验(150mg/kg/日及以上)显示，雷美替胺可能导致胎儿横膈膜疝气、骨骼变异等致畸性。
哺乳期女性
需权衡治疗获益与母乳喂养的益处，再决定是否继续哺乳或停药(动物试验显示药物可进入乳汁)。
合并症/既往史患者
高度睡眠呼吸暂停综合征患者：尚无使用经验，安全性未确立。脑器质性障碍患者：尚无使用经验，安全性未确立。
儿童使用
尚未开展针对小儿的临床试验，安全性未确立。
老年人使用
可能因代谢特点导致血药浓度升高，用药时需密切观察患者状态，谨慎给药。
肝功能损害
高度肝功能障碍患者：禁用(雷美替胺主要经肝脏代谢，可能导致血药浓度显著升高)。轻至中度肝功能障碍患者：需谨慎，可能因代谢减缓导致血药浓度升高。
禁忌症
对雷美替胺成分有过敏史的患者。
高度肝功能障碍患者。
正在服用氟伏沙明马来酸盐的患者(可能显著升高雷美替胺血药浓度，增强药效)。
药物相互作用
1.禁止合并用药
氟伏沙明马来酸盐：可强烈抑制雷美替胺代谢酶(CYP1A2等)，导致雷美替胺血药浓度显著升高，药效增强，禁止合用。
2.需注意的合并用药
CYP1A2抑制剂(如喹诺酮类抗菌药)：可能升高雷美替胺血药浓度，增强药效，合用时需谨慎。
CYP2C9抑制剂(如唑类抗真菌药氟康唑)：可能升高雷美替胺血药浓度，增强药效(如氟康唑可使雷美替胺峰浓度和药时曲线下面积升高)，合用时需谨慎。
CYP3A4抑制剂(如唑类抗真菌药酮康唑)：可能升高雷美替胺血药浓度，增强药效，合用时需谨慎。
CYP诱导剂(如结核治疗药利福平)：可能加速雷美替胺代谢，降低血药浓度，减弱药效(如利福平可使雷美替胺峰浓度和药时曲线下面积降低)，合用时需谨慎。
酒精：可能增强中枢抑制作用，导致注意力、集中力及反射运动能力进一步下降，合用时需警惕。
药物过量
目前尚无特效解毒剂，血液透析对雷美替胺清除无效。过量时应根据患者症状采取对症支持治疗。
药代动力学
血药浓度：
单剂给药：健康成人空腹口服8mg后，未变化体峰浓度(Cmax)约1.41ng/mL，药时曲线下面积(AUC0-48)约2.04ng・h/mL，达峰时间(Tmax)0.75小时，半衰期(t1/2)约0.94小时；主要代谢产物M-Ⅱ的峰浓度约63.04ng/mL，AUC0-48约184.97ng・h/mL。
重复给药：健康成人连续7日每日口服8mg后，未变化体和代谢产物M-Ⅱ无显著蓄积。
吸收：餐后给药可使未变化体峰浓度降低16%，代谢产物M-Ⅱ峰浓度降低26%，达峰时间延长1小时。
代谢：主要经CYP1A2代谢为M-Ⅱ等产物，M-Ⅱ对褪黑素受体的亲和力及激动活性低于未变化体。
排泄：主要以葡萄糖醛酸结合物形式经尿排泄，健康成人单次口服后，尿中未检出未变化体及M-Ⅱ。
特殊人群：
高龄者：血药浓度可能升高(峰浓度为非高龄者的1.3倍，AUC为1.9倍)。
肝功能障碍患者：轻至中度患者血药浓度显著升高(峰浓度为健康人的2.5~8.4倍，AUC为3.6~10.7倍)。
肾功能障碍患者：轻至重度及需血液透析者，血药浓度与健康人无显著差异。
贮存方法
室温保存
研发公司
日本武田
雷美替胺常见副作用
不良反应
重大副作用(频率不明)：
过敏反应：可能出现荨麻疹、血管水肿等，需立即停药并采取适当措施。
其他副作用：
精神神经系：眩晕、头痛、嗜睡(发生率0.1%~5%)；噩梦(频率不明)。
皮肤：皮疹(发生率0.1%~5%)。
消化器：便秘、恶心(发生率0.1%~5%)。
内分泌：催乳素升高(频率不明，国外临床试验中可见，国内发生率尚不明确)。
其他：倦怠感(发生率0.1%~5%)；自杀倾向(频率不明)。
