Tukysa（图卡替尼）：攻克 HER2 阳性转移性乳癌的希望之光

图卡替尼（Tukysa，tucatinib）是一种靶向疗法，被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗成人晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌患者，包括在转移性环境中已接受过先前基于抗 HER2 方案治疗的患者。

HER2 阳性乳腺癌是具有侵袭性的肿瘤，会过度表达 HER2 蛋白。图卡替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可特异性结合 HER2 激酶结构域，从而抑制促进肿瘤生长和存活的下游信号通路的激活。

临床试验表明，与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，在曲妥珠单抗和卡培他滨中加入图卡替尼可显著改善 HER2 阳性转移性乳腺癌患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

导致图卡替尼获批的关键试验是 HER2CLIMB 研究，该研究显示，接受图卡替尼联合治疗的患者在 PFS 和 OS 方面有统计学上的显著改善。

中位 PFS 延长了数月，中位 OS 也显著改善。

值得注意的是，图卡替尼对脑转移患者也有效，这一群体在历史上一直难以治疗。

在标准治疗中加入图卡替尼为 HER2 阳性转移性乳腺癌患者（包括有中枢神经系统受累的患者）提供了有意义的临床益处。