肉瘤治疗新突破!他泽司他凭什么?
2025-02-21 10:25:50
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相关药品: >他泽司他(EPZ-6438)
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他泽司他(Tazverik,tazemetostat)是一种口服的选择性EZH2甲基转移酶抑制剂,通过抑制EZH2酶的活性,阻断其对组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化作用,从而抑制癌细胞增殖。
在软组织肉瘤的治疗中,他泽司他的疗效已在临床试验中得到验证,尤其对EZH2酶或SWI/SNF复合体相关基因改变的患者显示出潜力。
关键性II期临床试验(EZH-202)评估了他泽司他在转移性或局部晚期上皮样肉瘤中的疗效。
结果显示,总缓解率(ORR)为15%,其中1.6%的患者达到完全缓解(CR),13%达到部分缓解(PR)。在缓解的患者中,67%的缓解持续时间超过6个月,表明其疗效具有持久性。
此外,EZH2激活突变的患者ORR高达69%,提示遗传标记可能影响治疗效果。
安全性方面,他泽司他耐受性良好,常见不良反应包括疼痛、疲劳、恶心等,多为轻度至中度。
他泽司他为上皮样肉瘤等难治性肉瘤提供了新的治疗选择,但其疗效的个体差异提示需进一步研究以优化治疗方案。
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