健康问答
印度韦立得的治疗效果好吗?
回答内容
李鹤平 医康行药师
印度韦立得可降低大多数患者的乙型肝炎病毒水平。在一项对 426 名“e 抗原阴性”慢性肝炎患者的研究中,94% 的印度韦立得患者,在治疗 48 周后病毒 DNA 水平非常低。这一结果与服用另一种形式的替诺福韦(富马酸替诺福韦二吡呋酯)的患者的结果相似,其中 93% 的患者病毒 DNA 水平非常低。
印度韦立得是替诺福韦(2'-脱氧腺苷单磷酸类似物)的膦酰胺前药。替诺福韦艾拉酚胺作为一种亲脂性细胞渗透化合物,通过被动扩散和肝脏摄取转运蛋白 OATP1B1 和 OATP1B3 进入原代肝细胞。然后,替诺福韦艾拉酚胺通过主要由原代肝细胞中的羧酸酯酶 1 (CES1) 水解,而转化为替诺福韦。
细胞内的替诺福韦,随后被细胞激酶磷酸化为具有药理活性的代谢物替诺福韦二磷酸。替诺福韦二磷酸盐通过 HBV 逆转录酶掺入病毒 DNA 来抑制 HBV 复制,从而导致 DNA 链终止。 印度韦立得中的活性物质替诺福韦艾拉酚胺,通过阻止肝脏中的乙型肝炎病毒繁殖而起作用。
替诺福韦艾拉酚胺在体内转化为活性化合物替诺福韦,后者可阻断逆转录酶的活性。逆转录酶是一种由乙型肝炎病毒制造的酶,可使其在感染的细胞中自我繁殖。