布加替尼耐药效果怎么样,布加替尼耐药后能吃回克唑替尼吗

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9291耐药后治疗布格替尼？

布格替尼又叫布吉他滨或者布加替尼，简称AP26113，是目前唯一一款针对EGFR/ALK双重抑制剂。布格替尼AP26113又被称为克唑替尼二代和“第四代EGFR抑制剂”。印泰安整理原因发现，AP26113布加替尼是目前唯一一个能把克唑替尼耐药患者PFS延长超过一年的靶向药，是克唑替尼耐药后的选择，而且对ALK脑转患者有效率达78%。而且针对C79CS/ T790M/ EGFR19三重基因突变或者C79CS/T790M顺式突变导致的奥希替尼耐药，布吉他滨有效果。

布格替尼国内当前并没有上市，市面上可利用的版本为布格替尼仿制版，即 ：印度版布格替尼和孟加拉版布格替尼。如下图所示

布加替尼副作用有哪些?服用AP26113出现严重不良反应的处理方法

布加替尼(AP26113)是一种第二代ALK抑制剂，在国内也有很多患者被医生推荐使用布加替尼治疗克唑替尼耐药后的症状。虽然说目前在国内还没有上市，但是印度早就已经上市了布加替尼的仿制版本。作为第二代ALK阳性抑制剂，布加替尼在疗效和安全性等等很多方面都比第一代克唑替尼要更好一些。但是随着使用布加替尼的患者不断增加，也出现了很多问题，比如患者会因为减少布加替尼副作用发生而私自降低剂量或间断性服用，但是这样是不行的，会对治疗效果产生影响，切记剂量调整一定是在医生的指导下进行的。那么我们一起看一下布加替尼(AP26113)有哪些副作用。

我们先看一下临床数据，在ALTA试验中，对219名患者接受布加替尼治疗的安全性做了评估。服用布加替尼的患者最常见的不良反应(发生人数≥25%)为恶心，腹泻，疲劳，咳嗽和头痛。处理方法可以考虑日常生活调理或药物辅助治疗。最需要注意的是最常见的严重不良反应ILD/间质性肺炎和高血压。3.7%的患者发生致命的不良反应，包括肺炎(2例)，猝死(1例)，呼吸困难(1例)，呼吸衰竭(1例)，肺栓塞(1例)，细菌性脑膜炎(1例)和尿脓毒症(1例)。接受布加替尼的患者也有出现视力障碍的症状。导致长期停用布加替尼的不良反应分别为接受90mg和180 mg的患者中的2.8%和8.2%。

严重副作用的处理方法：

间质性肺炎(ILD)：在ALTA试验中，在90mg组(每天一次90mg)中有3.7%的患者发生ILD /间质性肺炎，而90→180 mg组(前7天，90mg，每日一次，7天后180mg每日一次，)有9.1%的患者发生间质性肺炎。有6.4%的患者在早期(服用布加替尼的9天内，中位发病时间为2天)会发生与ILD不良反应类似的症状，3至4级反应发生率为2.7%。这时候需要监测新的或恶化呼吸道症状(例如：呼吸困难，咳嗽等)，特别是在开始服用布加替尼的第一周，如果出现新的或者恶化的呼吸道症状，暂停服用布加替尼并立即进行评估ILD /肺炎或呼吸道症状的其他原因(例如：肺栓塞，肿瘤进展和感染性肺炎)。对于1级或2级ILD/肺炎，恢复至基线后，以减少剂量恢复布加替尼治疗。3级或4级ILD /肺炎或复发1级或2级ILD，永久停止布加替尼治疗。

高血压：接受布加替尼90 mg治疗的患者中有11%的患者出现高血压，而接受布加替尼90→180mg组治疗的患者为21%。总体上，有5.9%的患者发生3级高血压。建议在服用布加替尼治疗前控制血压。用布加替尼治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果布加替尼治疗时出现3级以上的高血压，那么采用抗高血压治疗，直到改善到1级，然后以减少的剂量恢复布加替尼治疗。若4级高血压或3级高血压复发，则永久停止布加替尼AP26113。另外将布加替尼与导致心动过缓的抗高血压药联合使用时要谨慎。

布吉他滨 Alunbrig(brigatinib)说明书?

布吉他滨（布加替尼）说明书

通用名称：布吉他滨

商品名称：布加替尼

全部名称：布吉他滨,布加替尼,卡布宁布格替尼,Alunbrig,brigatinib,AP26113,Briganix

布吉他滨适应症和用途

布吉他滨是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。

布吉他滨剂量和给药方法

对头7天90 mg口服每天1次，如耐受，增加至180 mg口服每天1次。可以有或无食物服用。

布吉他滨剂型和规格

片：30 mg和90 mg

布吉他滨禁忌证

无。

布吉他滨警告和注意事项

间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状不给布吉他滨和及时对ILD/肺炎评价。恢复时，或减低剂量或永久地终止布吉他滨。

高血压：治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。对严重高血压，不给布吉他滨，然后剂量减低或永久地终止。

心动过缓：治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性，不给布吉他滨，然后剂量减低或永久地终止。

视力障碍：建议患者报告视力症状。不给布吉他滨和得到眼科评价，然后减低剂量或永久地终止布吉他滨

肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗期间有规律地监视CPK水平。根据严重程度，不给布吉他滨，然后恢复或减低剂量。

胰酶升高：治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，不给布吉他滨，然后恢复或减低剂量。

高血糖：布吉他滨开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。如不能用最优药物处理控制，不给布吉他滨，然后，根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。

胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。 忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。和使用非激素有效避孕方法。

布吉他滨不良反应

用布吉他滨最常见不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲乏，咳嗽，和头痛。

布吉他滨药物相互作用

CYP3A抑制剂：避免布吉他滨与强CYP3A抑制剂的同时使用。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不能避免。减低布吉他滨的剂量。

CYP3A诱导剂：避免布吉他滨与强CYP3A 诱导剂的同时使用。

CYP3A底物：激素避孕药可能是无效由于减低暴露。

布吉他滨在特殊人群中使用

哺乳：建议不哺乳喂养。