乐伐替尼仑伐替尼(lenvatinib)抗肿瘤效果怎么样？

乐伐替尼，又称E7080/仑伐替尼/lenvatinib,商品名 乐卫玛 ，是由日本卫材公司研发的多靶点的酪氨酸激酶抑制剂（靶点包括EGFR1、VEGFR2、VEGFR3、RTKs等），通过作用于多个信号通路控制肿瘤生长，抑制肿瘤血管生成，以达到阻止肿瘤进展，促进肿瘤死亡的目的。

乐伐替尼是一种优秀的抗肿瘤药物，鉴于其治疗晚期肝癌具有更长生存期及更高缓解率的不俗表现，2018年9月，我国食药监局（CFDA）批准上市，用于一线治疗晚期肝癌。

乐伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET,这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。