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健康问答

仑伐替尼(乐伐替尼)(乐卫玛)吃多长时间能见效?

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回答内容

文小平 医康行药师

仑伐替尼(乐伐替尼)(乐卫玛)吃多长时间能见效,因人而异,但给药后 1 至 4 小时能达峰血浆浓度。仑伐替尼(乐伐替尼)(乐卫玛)通过抑制多种酪氨酸激酶受体发挥其作用机制:VEGFR-1 (FLT1)、VEGFR-2(KDR)、VEGFR-3 (FLT4)、FGFR-1、FGFR-2、FGFR-3、FGFR- 4、PDGFRa、RET 和 c-KIT。

肿瘤生长依赖于新血管的发育和增殖(新血管形成)。当配体与细胞膜中它们各自的酪氨酸激酶受体结合时,会发生肿瘤生长和血管生成,从而启动细胞内信号转导磷酸化级联反应,促进血管生成和细胞增殖。抑制 VEGF 受体可防止肿瘤血管生成,抑制 FGFR、RET、PDGFRα 和 KIT 可防止恶性细胞的进一步增殖。

两种受体途径的同时抑制,导致核信号转导的抑制和与肿瘤生长有关的因子活性的伴随抑制。仑伐替尼(乐伐替尼)(乐卫玛)在肝脏中被 CYP450 同工型 CYP3A 和醛氧化酶酶促代谢,并以粪便和尿液的形式从体内排出。到达峰血浆浓度的时间发生在给药后 1 至 4 小时。

与食物一起给药不影响吸收程度,但会降低吸收率并将中位峰血浆浓度时间从 2 小时延迟到 4 小时。仑伐替尼(乐伐替尼)(乐卫玛)的半衰期为28小时。