EZH2抑制剂他泽司他(Tazverik)是滤泡性淋巴瘤患者的新选择？

卫材宣布已在日本市场推出他泽司他（tazemetostat,200mg片剂）用于治疗复发或难治性EZH2基因突变阳性滤泡性淋巴瘤（FL）患者。

滤泡性淋巴瘤（FL）来源于生发中心的B细胞，形态学表现为肿瘤部分保留了滤泡生长的模式，是一组包含滤泡中心细胞（小裂细胞）、滤泡中心母细胞（大无裂细胞）的恶性淋巴细胞增生性疾病，其发病率仅次于弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL），是第二高发的B细胞淋巴瘤。FL通常生长缓慢，对化疗敏感，但在疾病完全缓解后仍会反复发作，且复发病程不断缩短。

他泽司他是一款口服、首创组蛋白赖氨酸甲基转移酶（EZH2）抑制剂，通过抑制PRC2中EZH2酶的活性恢复抑癌基因的表达，达到肿瘤抑制作用。据统计，7%-27%的FL患者存在EZH2基因的功能增益突变。

2020年1月，他泽司他被FDA批准用于治疗16岁及以上不适合完全切除的转移性/局部晚期上皮样肉瘤患者，商品名为Tazverik.2020年6月，该药又被FDA批准用于治疗2种不同的滤泡性淋巴瘤（FL），具体适应症为：1）其肿瘤经FDA批准的检测方法证实为EZH2突变阳性、先前接受过至少2种系统疗法的复发或难治性（R/R）FL成人患者；2）没有令人满意的替代治疗选择的R/R FL成人患者。

除了上述适应症，他泽司他还被开发用于复发性或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤等恶性血液肿瘤，以及滑膜肉瘤、INI1阴性肿瘤、去势抵抗性前列腺癌等实体瘤。