BTK抑制剂伊布替尼被批准治疗哪些癌症患者？

2006年，Pharmacyclics仅花6百万美元就得到了Ibrutinib的全部开发权益。实际上，由于Ibrutinib能够有效的抑制ITK，从而能够潜在的抑制T细胞的功能，因而Ibrutinib最初是被用来作为抗自身免疫药物开发的。稍后于2009年才开始在MCL和CLL的临床试验。2010年，Pharmacyclics公司报道了积极的初期临床数据，并吸引了强生制药共同开发Ibrutinib。

2013年初，基于出色的临床试验数据，伊布替尼Ibrutinib获得了FDA的突破性疗法认证。2013年11月18日，Ibrutinib获得FDA加速批准上市，用于套细胞淋巴瘤（MCL）。

与Ibrutinib平行开发的包括基因泰克合作收购的可逆的BTK抑制剂CGI1746。CGI1746在体外实验和动物模型上表现出了高活性与良好的安全性。好事有时就变成了坏事，自己BTK候选药物的良好数据使得基因泰克在Pharmacyclics艰难窘迫甘愿贱卖Ibrutinib的时候错过了千载良机，与ibrutinib失之交臂。CGI1746动物模型疗效虽好，体外代谢数据却显示在人体中似乎可能不稳定。

果然，CGI1746在人体临床实验中迅速就被降解，无法表现出活性。可逆的抑制剂就没有不可逆的共价抑制幸运了，极短的半衰期没法维持活性。在Ibrutinib获批4年后，年销售过60亿美元的今天，基因泰克还在想方设法提高CGI系列抑制剂的代谢稳定性。