恩曲替尼(Rozlytrek)作用功效是什么?
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简述： 恩曲替尼(Rozlytrek)作用功效：恩曲替尼神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因族(NTRK1,NTRK2,NTRK3)编码的原肌球蛋白受体激酶(TRK)族(TR...
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恩曲替尼(Rozlytrek)作用功效：恩曲替尼神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因族(NTRK1,NTRK2,NTRK3)编码的原肌球蛋白受体激酶(TRK)族(TRKA、TRKB、TRKC)和原癌基因酪氨酸蛋白激酶及间变性淋巴瘤激酶(ALK)潜在的,选择性的抑制药。
抑制上述3种激酶50%有效浓度(IC50)均在纳克分子浓度范围内。对抑制酪氨酸激酶(Janus kinase,JAK)2和非受体酪氨酸激酶2(TNK)2也有很强的抑制作用。
恩曲替尼(Rozlytrek)主要的代谢物M5,在体外对TRK,ROS1和ALK的融合蛋白,包括TRK,ROS1或ALK激酶的结构域有类似的活性。这些激酶的结构域通过下游信号通路的过度激活,驱动致瘤潜能,使癌细胞无限制增殖。