伏立康唑的药物相互作用

尽管未经研究，卡马西平和苯巴比妥可能会显著降低伏立康唑的血药浓度，因此禁止本品与这两种药物合用(参见[禁忌症])。

药物相互作用(DrugInteration)是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么伏立康唑片的药物相互作用是什么呢? 而对于伏立康唑片的药物相互作用有：除非特别注明，药物相互作用的研究系在健康男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法，每次口服200mg,每日二次，直至达到稳态浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。

本节阐述了其他药物对于伏立康唑的影响，伏立康唑对其他药物的影响以及两药间的相互作用。 相互作用的第1和第2部分按下列顺序阐述：禁止合用;合用时需要调整剂量并进行密切的临床和/或生物学监测;最后是无明显药代动力学相互作用，但可能对临床治疗有益。其它药物对伏立康唑的影响伏立康唑通过细胞色素P450同工酶代谢，包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。利福平(CYP450诱导剂)：与利福平(每日一次，每次600mg)合用，伏立康唑的Cmax(血药峰浓度)和AUCτ(给药间期的药时曲线下面积)分别降低93%和96%。因此禁止本品与利福平合用。

卡马西平和苯巴比妥(潜在的CYP450强效诱导剂)：尽管未经研究，卡马西平和苯巴比妥可能会显著降低伏立康唑的血药浓度，因此禁止本品与这两种药物合用(参见[禁忌症])。西咪替丁(非特异性的CYP450抑制剂，并可增高胃酸的PH值)：与西咪替丁(每日2次，每次400mg)合用时，伏立康唑的Cmax和AUCτ分别增高18%和23%。两者合用无需调整本品剂量。 雷尼替丁(增高胃酸PH值)：雷尼替丁(每日二次，每次150mg)对伏立康唑的Cmax和AUCτ无显著影响。 大环内酯类抗生素：红霉素(CYP3A4抑制剂，每日二次，每次1g)和阿奇霉素(每日一次，每次500mg)对伏立康唑的Cmax和AUCτ无显著影响。伏立康唑对其他药物的影响伏立康唑抑制细胞色素P450同工酶的活性，包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。因此本品可能会使那些通过CYP45O同工酶代谢的药物血药浓度增高。 特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和奎尼丁(CYP3A4底物)：尽管未经研究，伏立康唑禁止与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或奎尼丁合用。因为本品可使上述药物的血药浓度增高，从而导致Q-T间期延长，并且偶可发生尖端扭转性室性心动过速(参见[禁忌症])。 西罗莫司(CYP3A4底物)：与伏立康唑合用时西罗莫司(单剂2g)的Cmax和AUCτ分别增高556%和1014%。因此禁止这两种药物合用(参见[禁忌症])。麦角生物碱(CYP3A4底物)：虽然未经研究，麦角生物碱(麦角胺和二氢麦角胺)与伏立康唑合用时血药浓度可能增高，从而发生麦角中毒。因此禁止伏立康唑与麦角生物碱合用(参见[禁忌症])。 环孢素(CYP3A4底物)：在病情稳定的肾移植患者中，伏立康唑可使环孢素的Cmax和AUCτ至少分别增高13%和70%。当已经接受环孢素治疗的患者开始应用本品时，建议其环孢素的剂量减半，并严密监测环孢素的血药浓度。环孢素浓度的增高可引起肾毒性。停用本品后仍需严密监测环孢素的浓度，如有需要可增大环孢素的剂量。

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