关于新型唑类抗真菌药物介绍

伏立康唑(Voriconazole)是新一代三唑类抗真菌药，具有广谱活性和良好的耐受性。可用于治疗侵入性曲霉病，以及对氟康唑耐药的严重侵入性念珠菌病(包括克鲁斯念珠菌)感染及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染。主要用于进行性、有致命危险的免疫系统受损的2岁以上患者。

其合成路线主要以氟代乙酸乙酯为原料，经缩合、溴代、加氢、拆分等反应合成具有光学活性的抗真菌药物伏立康唑。首先是氟代乙酸乙酯与丙酰氯反应生成氟代丙酰基乙酸乙酯，然后与甲醚缩合获得关键的中间体4-氯-5-氟-6-乙基嘧啶，并在POCl3和NBS的作用下对其进行氯代和溴代，随后在Zn和PbI2的作用下进行亲核加成，再进一步加氢还原和拆分即可得到最终产物伏立康唑。

唑类抗真菌药物是在后期发展起来的一类合成抗真菌药。于60年代末问世，克霉唑和咪康唑为这类药物的先驱。克霉唑本是广谱口服抗真菌药物，1971年Bodey回顾克霉唑的药理作用和体内活性，指出其不适合全身给药，仅局部应用于治疗皮肤黏膜真菌感染效果好。在此基础上，1978年研究组报道了另一个唑类抗真菌药—酮康唑，当然，随着时代的发展，医药科技的不断进步，酮康唑也进行了不断改进和提升，最终以伏立康唑获准用于临床。回顾抗真菌药物发展史，我们可以发现，抗真菌药物已经经历了近70年的发展历史，也取得了卓越成就。但是随着抗真菌药物的广泛应用，抗真菌药物的弊端也日益凸显，那就是它的耐药性。虽然说目前临床感染依然以细菌感染为主，但是真菌感染检出率也在不断上升，为真菌药物开发发起严峻挑战。

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