前列腺癌禁食条件下单剂量给药后恩杂鲁胺胶囊和液体制剂的比较研究

　　有限的证据表明，当恩杂鲁胺通过从市售液体填充软明胶胶囊中提取的液体制剂给药时，其药代动力学特征可接受。耐受性可能会限制在临床实践中的使用。

　　恩杂鲁胺是一种成熟的晚期前列腺癌标准治疗方法，其市售制剂可能对某些患者不方便。我们提出了一项研究来评估液体制剂的生物等效性，以提供另一种给药方法。

　　这是一项单剂量、随机、开放标签、双向交叉试验性生物等效性研究，用于比较恩杂鲁胺的两种口服制剂：四种恩杂鲁胺 40 毫克填充液体软明胶胶囊(市售)与恩杂鲁胺 160 毫克液体给药(从胶囊中提取)通过口服注射器给药。为了评估生物等效性，患者随机接受单剂量的一种制剂，然后在 42 天的洗脱期后交叉接受替代制剂;在 24 小时内收集连续血浆样品，然后在两种制剂给药后 3、8 和 42 天收集。通过比较每个美国的血浆浓度-时间曲线 (AUC) 计算下的面积来评估制剂的生物等效性食品和药物管理局 (FDA) 指南。该研究还评估了制剂的安全性和耐受性。

　　该研究未能满足建议的累积，仅招募了一名患者，从而限制了生物等效性评估。根据来自单个患者的数据，与胶囊制剂相比，液体制剂的恩杂鲁胺和 N-去甲基恩杂鲁胺(主要活性代谢物)的药物暴露(通过 AUC 测量)分别为 112% 和 117%。尽管两种制剂均表现出良好的耐受性且未报告不良事件，但耐受性评估问卷显示液体制剂有令人不快的味道。

　　结初步证据表明，与前列腺癌患者的完整胶囊相比，从恩杂鲁胺软明胶胶囊中提取的液体给药时具有相似的药代动力学特征。

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