早期证据表明拉罗替尼在成人以 TRK 融合为特征的实体瘤中是安全有效的

　　根据发表在《肿瘤学年鉴》上的 1 期研究结果，拉罗替尼是一种 TRK 激酶的小分子抑制剂，可以安全地用于成人晚期实体瘤。1此外，根据实体瘤反应评估标准 (RECIST) v1.1，在具有以 TRK 融合为特征的疾病的可评估患者中，100% 实现了客观反应。

　　在这项 1 期剂量递增研究中，主要终点是口服拉罗替尼的安全性，包括剂量限制性毒性和最大耐受剂量的确定。次要终点包括确定药代动力学参数和抗肿瘤活性。TRK 融合癌症的存在不是研究登记的要求。

　　70 名患有 23 种不同类型局部晚期或转移性实体瘤(中位年龄 59.5 岁)的患者被纳入 6 个剂量队列。只有 8 名患者患有NTRK融合癌症。大多数患者既往接受过至少 3 次全身治疗，中位随访时间为 26.9 个月。

　　拉罗替尼在这个成年人群中的耐受性良好;大多数与治疗相关的不良事件被归类为 1 级或 2 级。 19% 的患者发生了与拉罗替尼相关的 3 级不良事件，最常见的是贫血。没有报告 4 级或 5 级治疗相关的不良事件。尽管根据耐受性和抗肿瘤活性确定了每天两次100 mg/m2 的第 2阶段剂量，但未达到最大耐受剂量。

　　根据对所有可评估患者(67 人)的独立放射学审查，总体客观反应率为 12%。值得注意的是，所有 8 名 TRK 融合癌症患者都实现了客观反应，在 2 名患者中观察到了完全反应。

　　此外，这些反应是持久的，尽管在最初的反应之后，2 名 TRK 融合癌症患者发展为以获得性突变为特征的进行性疾病，从而对拉罗替尼产生耐药性。

　　“拉罗替尼为 TRK 融合癌症患者提供了一种潜在的新护理标准，这取决于有效的组织不可知常规筛查，以检测携带NTRK基因融合的肿瘤，”作者总结道。

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