奥希替尼药性作用

　　奥希替尼是第三代非小细胞靶向药，如果患者检测出有T790M突变就可以使用奥希替尼，目前FDA也已经批准奥希替尼可以用于非小细胞的一线治疗，也就是说有EGFR突变就可以用奥希替尼。

　　奥希替尼的药理活性作用

　　1. EGFR突变对于NSCLC的作用，2.奥希替尼对EGFR酪氨酸激酶突变的抑制作用，3.奥希替尼对于T790M耐药性突变的特殊作用，4. 奥希替尼对突变型EFGR的高选择性，5.奥希替尼对于EGFR中其他罕见突变的作用6.奥希替尼对于胰岛素样生长因子(IGF)的作用。

　　奥希替尼是第三代非小细胞靶向药，如果患者检测出有T790M突变就可以使用奥希替尼，目前FDA也已经批准奥希替尼可以用于非小细胞的一线治疗，也就是说有EGFR突变就可以用奥希替尼。

　　适应症：有转移表皮生长因子受体(EGFR)，当测试被检测到有T790M突变-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者，或患者用EGFR TKI治疗或后已进展患者的治疗，可用于易瑞沙、特罗凯、阿法替尼耐药患者。

　　如果在服用易瑞沙或特罗凯其间发现T790M基因突变，原来的标靶药便会无效，肿瘤便会不受控制，奥希替尼便可以解决这个问题。奥希替尼仅被批准用于经既往EGFR-TKI治疗中或治疗后出现疾病进展，并发生获得性耐药突变T790M的患者。

　　奥希替尼一线治疗EGFR阳性非小细胞肺癌终将成为标准治疗方案，带给广大病友更多更好的选择。

　　奥希替尼也因此牢固的获取了EGFR阳性NSCLC二线治疗的适应症。

　　奥希替尼在分子结构上的改变，让它比一代TKI更加适应EGFR激酶结构域的结合位点，而且也是不可逆结合，理论上可以完全抑制下游通路的激活。奥希替尼的优势在于涵盖了已经具有T790M突变的亚克隆细胞，无论是获得性的，还是固有的。

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