索拉非尼的对于肝癌医疗用途

　　索拉非尼一种多激酶抑制剂，它通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF，突变BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC)来达到抑制肿瘤生长和新生血管形成的目的。

　　索拉非尼对VEGFR、PDGFR和RAF激酶等蛋白激酶都有活性。

　　索拉非尼在治疗晚期肾细胞癌(RCC)、不可切除的肝细胞癌(HCC)和甲状腺癌方面都有应用。

　　Raf激酶对c-Raf的选择性明显高于对B-RAF激酶。

　　通过诱导自噬作用，索拉非尼能抑制肿瘤的生长。

　　根据1,3-二取代型尿素的结构，索拉非尼也是一种有效的可溶性环氧化物水解酶抑制剂，它的活性可降低不良反应的严重程度。

　　索拉非尼与阿霉素联合进行的随机、双盲、II期临床试验显示，与单独使用阿霉素的晚期肝癌患者相比，进展中位时间没有明显延迟。

　　与只接受阿霉素的患者相比，接受索拉非尼加阿霉素的患者的总生存和无进展生存时间显著延长。

　　一项研究包括了不可切除的肝细胞癌(HCC)患者，并认为索拉非尼和DEB-TACE联合应用于不可切除的HCC有很好的耐受性和安全性，并且大部分毒性与索拉非尼有关。

　　肝细胞癌和肾细胞癌一样，也是索拉非尼TGA标记的适应症之一。