使用恩杂鲁胺治疗的激素水平的变化

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，它在雄激素受体信号转导过程中具有不同的作用。

　　苯丙胺可抑制雄激素受体与雄激素受体的结合，并能抑制雄激素受体的核转位及与DNA的相互作用。

　　对经过抗肿瘤药物多西他赛治疗的前列腺癌患者，恩杂鲁胺是有效的。

　　当女性受孕禁忌时，恩杂鲁胺会损害胎儿。

　　在多种细胞色素P450酶(包括CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19)中，恩杂鲁胺是一种中度至强的诱导剂，因此在临床上有很大的应用潜力。

　　通过改变CYP2C8和CYP3A4的抑制剂和诱导物，以及如有可能，可以避免循环恩杂鲁胺的浓度。

　　过量的药物可能会导致癫痫发作。

　　研究发现，恩杂鲁胺对前列腺癌患者的剂量范围已经确定。

　　在160mg/day的治疗下，恩杂鲁胺单药治疗睾丸激素可使睾丸激素循环水平提高114.3%，二氢睾丸激素(DHT)提高51.7%，雌二醇、性激素(SHBG)和性激素结合球蛋白的循环水平分别提高100.6%、脱氢表雄酮(DHEA)提高9.6%、雄烯二酮(SHBG)提高100.6%、黄体生成素(LH)提高184.7%、促卵泡激素(FSH)提高47.0%、催乳激素提高16.8%。

　　这种激素水平的改变与大剂量比卡鲁胺单一疗法相似。

　　最大中值前列腺特异性抗原(PSA)降低了99.6%。