阿比特龙的其他活动分析
本特龙适合与泼尼松联用治疗既往接受含多烯紫杉醇化治疗的难治性前列腺癌转移去势患者。
本品为孕烯醇酮类化合物,对CYP17酶具有良好的抑制作用,因而可阻断睾丸、肾上腺、前列腺等组织中雄激素的合成,而不会引起肾上腺功能障碍。
对前列腺癌患者来说,醋酸阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或促性腺激素释放GnRH类似物更有效。
CYP17A是一种在雄激素生物合成过程中的限速酶,它不仅在睾丸中存在,在肾上腺和前列腺癌细胞中也存在。
由于抑制糖皮质激素的 生物合成,乙酸阿比特酯可以引起糖皮质激素缺乏,盐皮质激素过量以及相关的不良反应。
这就是为什么药物与强的松(一种皮质类固醇)结合使用的原因,它可作为糖皮质激素替代剂并防止盐皮质激素过量。
乙酸阿比特龙酯和galeterone已被鉴定为磺基转移酶(SULT2A1,SULT2B1b,SULT1E1)的抑制剂,它们与DHEA和其他内源性类固醇和化合物的硫酸化有关,K i值在亚微摩尔范围内。
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