阿比特龙的药代动力学

　　本特龙适合与泼尼松联用治疗既往接受含多烯紫杉醇化治疗的难治性前列腺癌转移去势患者。

　　本品为孕烯醇酮类化合物，对CYP17酶具有良好的抑制作用，因而可阻断睾丸、肾上腺、前列腺等组织中雄激素的合成，而不会引起肾上腺功能障碍。

　　对前列腺癌患者来说，醋酸阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或促性腺激素释放GnRH类似物更有效。

　　CYP17A是一种在雄激素生物合成过程中的限速酶，它不仅在睾丸中存在，在肾上腺和前列腺癌细胞中也存在。

　　口服给药后，将市售制剂中的前药形式乙酸阿比特龙酯转化为活性形式阿比特龙酯。

　　此转换很可能是酯酶介导的，而不是CYP介导的。

　　与食物一起给药会增加药物的吸收，因此有可能导致暴露量增加和高度可变。

　　食物应至少在进食前一小时或进食后两小时空腹食用。

　　该药物与蛋白质的结合高度(> 99%)，在肝脏中被CYP3A4和SULT2A1代谢为非活性代谢物。

　　该药物通过粪便(〜88%)和尿液(〜5%)排泄，最终半衰期为12±5小时。