阿比特龙的STAAR临床试验

　　阿比特龙适合与泼尼松联用治疗既往接受含多烯紫杉醇化治疗的难治性前列腺癌转移去势患者。

　　本品为孕烯醇酮类化合物，对CYP17酶具有良好的抑制作用，因而可阻断睾丸、肾上腺、前列腺等组织中雄激素的合成，而不会引起肾上腺功能障碍。

　　CYP17A是一种在雄激素生物合成过程中的限速酶，它不仅在睾丸中存在，在肾上腺和前列腺癌细胞中也存在。

　　在STAAR临床试验(随机，开放标签，84天)中，比较了500毫克细颗粒乙酸阿比特龙酯加甲基强的松龙的治疗等效性，药代动力学和安全性，与1000毫克原始制剂乙酸阿比特龙加泼尼松的治疗等效性，药代动力学和安全性。

　　在59例转移性CRPC男性患者中进行的2期研究(平均年龄75.1岁; Gleason得分> 7占54.7%)。

　　每个研究组中超过90%的患者的绝对睾丸激素水平≤1 ng / dL;细颗粒醋酸阿比特龙组中25%的患者的平均绝对睾丸激素水平≤0.1ng / dL，而原始醋酸阿比特龙组中则为17%。

　　在第9天和第10天，细颗粒制剂(1.05 ng / dL [0.04])的平均四舍五入最小二乘(LS)平均血清睾丸激素水平与原始制剂(1.02 ng / dL [0.03] ];对于LS平均差，P = .4702)。

　　在第28、56和84天，两组中超过65%的患者中前列腺特异性抗原(PSA)水平比基线降低了≥50%(P在所有时间点均不显着)。

　　在所有研究访视中，阿比特龙低谷血浆水平均相似。

　　此外，细颗粒制剂的安全性与原始制剂一致。