布加替尼(brigatinib)是一种高效的ALK抑制剂

　　2017年，布加替尼(brigatinib)被美国食品和药品管理局(FDA)批准为ALK抑制剂，用于对第一代ALK抑制剂克唑替尼(crizotinib)耐受的患病者。目前正在进行一项III期临床研究，该研究对比克唑替尼(crizotinib)医治时间段重复发性恶性肿瘤患病者中布加替尼(brigatinib)和艾乐替尼(alectinib)的治疗效果和安全特性。关于未经ALK抑制剂的病例，一项针对未经ALK-p，未经ALK抑制剂的晚后期非小细胞肺癌(NSCLC)的III期研究表明，接受布加替尼(brigatinib)医治的患病者的PFS显着长于接受克唑替尼(crizotinib)医治的患病者的PFS。

　　据报道，布加替尼(brigatinib)相对耐受。布加替尼(brigatinib)医治中观察到的常见的G3–5不良反应是肌酸磷酸激酶(24.3%)，脂肪酶(14.0%)和高血压(11.8%)上升。这项研究的一个值得注意的发现是，尽管有和没有CNS转移扩散的病例都观察到了布加替尼(brigatinib)诱导的PFS增加，尽管ALK抑制剂通常具有差的CNS渗透性，因此据报道其在CNS转移扩散中的治疗效果减弱。

　　一项II期研究证明了布加替尼(brigatinib)对抗中枢神经系统转移扩散性病变的功效。此外，在具有CNS转移扩散的ALK-p NSCLC小鼠模型中也已证明，低浓度的布加替尼(brigatinib)的抗癌作用与克唑替尼(crizotinib)相同。因此，布加替尼(brigatinib)是一种高效的ALK抑制剂，可用于医治具有CNS转移扩散的ALK阳性NSCLC患病者。