黑色素瘤转移性达拉非尼和曲美替尼的相互作用

时间:2022-05-25 23:18:23   来源:原创  编辑:管理员

  曲美替尼是丝裂原激活细胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。

  MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子,能促进细胞增殖。

  可能延长QTc间隔的药物(例如唑类抗真菌药,三环类抗抑郁药,抗心律失常药等)与达拉非尼相加作用;可能导致尖端扭转型室速和

  CYP3A4抑制剂(例如胺碘酮,阿瑞匹坦,唑类抗真菌药,利托那韦,拉帕替尼,尼洛替尼,索拉非尼,大环内酯,环孢菌素,葡萄柚汁等)和CYP 2C8抑制剂(例如吉非贝齐,甲氧苄啶等)达拉非尼的毒性增加可能是由于清除率降低。

  CYP3A4诱导剂(例如卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥,利福平,圣约翰草,地塞米松等)和CYP 2C8诱导剂(例如利福平等)达拉非尼的疗效降低可能是由于清除率增加。

  CYP3A4,CYP2C9,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C19,UDP葡萄糖醛糖基转移酶(UGT)底物(例如激素避孕药,地塞米松,抗逆转录病毒药或免疫抑制剂等)这些药物的疗效降低可能是由于dabrafenib诱导CYP3A4,CYP2C9,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C19,UDP葡萄糖醛酸转移酶(UGT)导致清除率增加。

  华法林由于S-华法林的血浆浓度降低,导致华法林的抗凝功效降低。

  质子泵抑制剂(例如奥美拉唑),H2阻滞剂(例如雷尼替丁)和抗酸剂达拉非尼的溶解度随pH值的增加而降低。这些药物可减少胃酸并可能降低达拉非尼的血浆浓度。

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