劳拉替尼的代谢

　　劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

　　劳拉替尼作用多样且效果强大的药品,

　　而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

　　适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

　　在单次口服100 mg剂量的放射性标记的劳拉替尼之后，尿液中回收了48%的放射性(<1%不变)，粪便中回收了41%(约9%不变)。

　　在体外，劳拉替尼在血浆蛋白浓度为2.4 µM时与血浆蛋白结合率为66%。

　　血液与血浆的比率为0.99。

　　在体外，劳拉替尼主要通过CYP3A4和UGT1A4代谢，而CYP2C8，CYP2C19，CYP3A5和UGT1A3 Label的贡献较小。

　　在血浆中，劳拉替尼的酰胺和芳香醚键的氧化裂解产生的洛拉替尼的苯甲酸代谢物占人类质量平衡研究循环放射性的21%。

　　氧化裂解代谢产物M8是无药理活性。

　　劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

　　劳拉替尼作用多样且效果强大的药品,

　　而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

　　适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

　　在单次口服100 mg剂量的放射性标记的劳拉替尼之后，尿液中回收了48%的放射性(<1%不变)，粪便中回收了41%(约9%不变)。

　　在体外，劳拉替尼在血浆蛋白浓度为2.4 µM时与血浆蛋白结合率为66%。

　　血液与血浆的比率为0.99。

　　在体外，劳拉替尼主要通过CYP3A4和UGT1A4代谢，而CYP2C8，CYP2C19，CYP3A5和UGT1A3 Label的贡献较小。

　　在血浆中，劳拉替尼的酰胺和芳香醚键的氧化裂解产生的洛拉替尼的苯甲酸代谢物占人类质量平衡研究循环放射性的21%。

　　氧化裂解代谢产物M8是无药理活性。