劳拉替尼的毒性

　　劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

　　劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

　　而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

　　适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

　　虽然对孕妇使用劳拉替尼没有可用的正式数据，基于动物研究及其作用机制的研究结果，可以相信，当给予孕妇劳拉替尼可引起胚胎-胎儿危害。

　　上有劳拉替尼或其在人或动物乳或及其对母乳喂养的婴儿或对牛奶产量的影响代谢产物的存在没有数据。

　　由于在母乳喂养的婴儿发生严重不良反应的潜能，指导妇女不要用劳拉替尼治疗期间和最后一次给药后7天母乳喂养。

　　建议女性患者生育能力与劳拉替尼治疗过程中使用有效的非激素避孕和最终剂量后至少6个月。

　　有生育能力的女性建议使用避孕方法的非激素的方法，因为劳拉替尼可以使激素类避孕药失效。

　　基于遗传毒性研究结果，提醒男性生殖潜力与劳拉替尼治疗期间使用有效避孕的女性合作伙伴和最终剂量后至少3个月。

　　基于动物研究发现，使用劳拉替尼可能短暂地损害男性生育能力。

　　劳拉替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。

　　在295例患者在研究B7461001谁每天一次接受100毫克口服劳拉替尼的，18%的患者为65岁或以上。

　　虽然数据是有限的，是患者年龄在65岁以上和年轻患者之间，在安全性和有效性临床上没有重要区别。

　　没有剂量调整被推荐用于轻度肝功能损害(总胆红素≤正常上限[ULN]与AST> ULN或总胆红素> 1至1.5×ULN与任何AST)。

　　劳拉替尼的推荐剂量尚未确定患者的中度或重度肝功能损害。