AP26113布加替尼适用哪类患者?效果及注意事项有哪些?

　　1. 克唑替尼耐药的患者

　　试验：222例经克唑替尼治疗后耐药患者随机分为112/110例，A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼，后面则将剂量加倍至180毫克。

　　结果：A和B组的脑转移病人对治疗的应答率分别是50%和67%，存在任一脑病灶的A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。

　　2.脑转移患者

　　对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者，服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答，艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布加替尼脑部应答率高达67%，脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。

　　3.AZD9291奥希替尼耐药后的患者

　　布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。

　　布加替尼对ALK阳性患者疗效显著，但是使用布加替尼AP26113需要注意哪些事项呢?

　　1、若您对布加替尼或其药物的任何部分过敏，都不能服用布加替尼;

　　2、服用布加替尼出现3-4级或者复发性的1-2级间质性肺炎ILD/肺炎时，永久停用布加替尼AP26113;

　　3、服用布加替尼出现4级高血压，暂停服用布加替尼，直到高血压恢复至1级，再以较低剂量服用布加替尼，或者永久停用。如果4级高血压复发，必须永久服用。

　　4、布加替尼可能致胎儿危害，对胎儿潜在风险，孕妇慎用。

　　5、布加替尼可能与其他药物有相互作用，避免强CYP3A抑制剂与布加替尼的同时使用，以及避免葡萄柚或葡萄柚汁，会可能增加布加替尼血浆浓度;避免强CYP3A

　　诱导剂与布加替尼的同时使用，可能会减低brigatinib血浆浓度，可能导致减低效。

　　6、尚未确定在儿童患者中布加替尼的安全性和疗效。