罗拉替尼阻断ALK方面很有效

时间:2022-05-25 23:18:23   来源:原创  编辑:管理员

  劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。

  携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。

  劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

  而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

  适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

  波士顿- 肺癌患者与特定的基因改变活得更长,并进行了保护,以防止转移到时候早与药物劳拉替尼治疗大脑。

  非小细胞肺癌(NSCLC)占所有肺癌病例的87%。约5%的NSCLC病例ALK阳性,这意味着它们在间变性淋巴瘤激酶基因中具有遗传异常,与吸烟无关的ALK阳性NSCLC是肺癌的一种特别侵袭性形式。

  “当ALK异常开启时,就像踩油门踏板一样,它会导致癌细胞不受控制的增殖和存活,”医学博士Alice Shaw博士说,他曾是MGH胸腔癌中心的主任,在新英格兰医学杂志的研究。

  值得注意的是,ALK阳性患者的年龄往往比其他肺癌患者年轻10至15岁。

  麻省总癌症中心医学博士贾斯汀·盖诺(Justin Gainor)同意:“一种新型的阻断ALK的药物被称为ALK抑制剂。2008年,用ALK抑制剂关闭ALK就像刹车一样。”它可以导致癌细胞的快速杀伤并导致肿瘤急剧缩小。已经开发了第一代和第二代ALK抑制剂,包括克唑替尼(Xalkori),艾乐替尼(Alecensa)和Brigatinib(Alunbrig),它们可能非常有效,但患者最终会复发。而且,用这些药物治疗的患者仍然可以将癌症转移到大脑。

  劳拉替尼属于此类药物的第三代产品,在阻断ALK方面更为有效。目前已获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗尽管服用了较老的ALK抑制剂但癌症已经恶化的ALK阳性患者。

  肖和她的共同研究者想知道劳拉替尼作为一线治疗药物后,是否能改善ALK阳性患者长期缓解的可能性。为了寻找答案,她和她在23个国家/地区的104个医疗中心的同事招募了296例先前未经治疗的ALK阳性NSCLC晚期患者。一半的患者接受了劳拉替尼,其余的患者接受了克唑替尼治疗,这是试验开始时这些患者的标准护理。

  结果是惊人的。与接受克唑替尼的患者相比,接受劳拉替尼的患者癌症进展或死亡的风险降低了72%。重要的是,劳拉替尼还使新发或复发性脑转移的风险降低了93%。劳拉替尼组严重的副作用更为常见,但血液中胆固醇和甘油三酸酯的升高超过一半,而药物治疗是可以控制的。

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