劳拉替尼和卡博替尼
劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。
携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。
劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。
而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。
适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。
临床研究发现,ROS1融合的患者长时间使用克唑替尼,也会发生耐药,其中一个原因就是ROS1基因发生了基因突变,比如G2032R和D2033N突变。
ALK的其它抑制剂比如色瑞替尼对这两个点位的突变的患者可能也无效。
卡博替尼是一个非常神奇的抗癌药,据说可以同时抑制9个靶点,包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。
其中就包括ROS1融合,一般的靶向药也就1-3个靶点,它可以有9个。
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