劳拉替尼的抑制作用?

时间:2022-05-25 23:18:47   来源:原创  编辑:管理员

    劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。

  携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。

  劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

  而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

  适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

  用于一种以上ALK抑制剂无效ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。

  85%肺癌患者属于难治性NSCLC,近57% NSCLC患者诊断发现有转移,5年存活率仅为5%。

  NSCLC可进一步分为若干亚型,其中3%~5%属于ALK阳性,正在进行的劳拉替尼治疗ALK阳性转移性NSCLCⅠ/Ⅱ期临床试验,其疗效和安全性资料支持其突破性治疗药资格。

  此外,开放、随机、两组比较的Ⅲ期临床CROWN试验,即劳拉替尼与克唑替尼一线治疗ALK阳性转移性NSCLC的比较研究开始入选患者。

  劳拉替尼在临床前肺癌模型上对ALK/ROS1染色体重排具高活性。

  该药可对其他ALK抑制剂耐药的肿瘤突变有抑制作用,并可穿透血脑屏障,目前全球尚未批准任何适应证。

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