劳拉替尼为第三代ALK抑制剂

　　劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

　　劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

　　而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

　　适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

　　ALK是一种受体酪氨酸激酶，与血液、间质和实体三大类型肿瘤相关。

　　克唑替尼即是基于EML4-ALK靶点的发现应运而生。

　　克唑替尼彻底改变了携带ALK染色体重组的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

　　不幸的是，大部分患者在治疗后的12个月内对克唑替尼产生耐药性，并发生获得性耐药突变，在发生中枢神经系统转移的患者中的疗效更是十分有限。

　　这种情况催生了对克唑替尼耐药的NSCLC的第二代ALK抑制剂的快速发展。

　　最近几年，已经不断涌现出多个疗效好、毒性低的第二代ALK抑制剂：Ceritinib、Alectinib、Brigatinib。

　　然而，抗肿瘤领域激酶抑制剂的坎坷命运总是惊人的相似，那就是耐药性的产生使其失去有效性。

　　所以辉瑞的科学家们开始研发第三代ALK抑制剂，即可用于对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的、发生中枢神经系统转移的NSCLC患者仍有疗效的药物。